solo para uso en investigación
Cat. No.S2466
| Dianas relacionadas | Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
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| Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores | Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone |
| Peso molecular | 288.39 | Fórmula | C18H24O3 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 50-27-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | NSC-12169 | Smiles | CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(197.64 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
ER
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|---|---|
| In vitro |
Los ensayos de MTT utilizando G-1 muestran que, en las células SkBr3, el efecto proliferativo inducido por 100 nM de G-1 se anula en presencia de 1 μM de estriol, que actúa como antagonista de la vía dependiente de GPR30. Un ensayo de transcripción libre de células demuestra que la actividad antiestrogénica exhibida por el estriol se debe a la interferencia con la unión cooperativa positiva inducida por estradiol y la dimerización del receptor, la unión de complejos hER a ERE, así como a la reducción de la transcripción dependiente de estradiol de manera dosis-dependiente. Un estudio reciente muestra que el estrógeno (estrona, estradiol y estriol) inhibe la formación de oligómeros Aβ de bajo orden asociados a la enfermedad de Alzheimer, y entre ellos, el estriol muestra la actividad in vitro más fuerte.
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| In vivo |
En ratones mPTEN+/-, los tratamientos con estriol resultaron en una ganancia del 187,54% en la relación relativa del peso húmedo uterino al peso corporal; el estriol también aumenta la relación al 176,88% en ratones de tipo salvaje. El tratamiento con estriol (20 mg/kg ip), in vivo, sensibiliza las células de Kupffer a LPS a través de mecanismos dependientes de un aumento de CD14 por endotoxinas sanguíneas portales elevadas causadas por una mayor permeabilidad intestinal en ratas; mientras que la mitad de las ratas a las que se administró estriol intraperitonealmente 24 horas antes de una inyección de una dosis subletal de LPS (5 mg/kg) murieron en 24 horas.
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Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05000424 | Unknown status | Quality of Life|Pregnancy Related |
Franklin Health Research |
November 1 2021 | Not Applicable |
| NCT05012072 | Recruiting | Mental Health Wellness 1|Preterm Birth |
Microgen LLC |
August 1 2021 | Phase 2 |
| NCT04305093 | Completed | Obesity; Endocrine|Hormone Disturbance |
Precision Analytical Inc. |
December 15 2019 | -- |
| NCT04267731 | Completed | Aging Well |
Vemico Ltd.|University of Roehampton |
December 1 2019 | Not Applicable |
| NCT03116022 | Unknown status | Dyspareunia|Menopause|Sexual Dysfunction |
University of Sao Paulo |
June 1 2017 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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