solo para uso en investigación

Estriol Estrogen/progestogen Receptor antagonista

Cat. No.S2466

Estriol (NSC-12169) es un antagonista del estrogen receptor acoplado a proteína G en células de cáncer de mama negativas para el receptor de estrógeno.
Estriol Estrogen/progestogen Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 288.39

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Control de calidad

Lote: S246601 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.34%
99.34

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 288.39 Fórmula

C18H24O3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 50-27-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC-12169 Smiles CC12CCC3C(C1CC(C2O)O)CCC4=C3C=CC(=C4)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 57 mg/mL (197.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
ER
In vitro
Los ensayos de MTT utilizando G-1 muestran que, en las células SkBr3, el efecto proliferativo inducido por 100 nM de G-1 se anula en presencia de 1 μM de estriol, que actúa como antagonista de la vía dependiente de GPR30. Un ensayo de transcripción libre de células demuestra que la actividad antiestrogénica exhibida por el estriol se debe a la interferencia con la unión cooperativa positiva inducida por estradiol y la dimerización del receptor, la unión de complejos hER a ERE, así como a la reducción de la transcripción dependiente de estradiol de manera dosis-dependiente. Un estudio reciente muestra que el estrógeno (estrona, estradiol y estriol) inhibe la formación de oligómeros Aβ de bajo orden asociados a la enfermedad de Alzheimer, y entre ellos, el estriol muestra la actividad in vitro más fuerte.
In vivo
En ratones mPTEN+/-, los tratamientos con estriol resultaron en una ganancia del 187,54% en la relación relativa del peso húmedo uterino al peso corporal; el estriol también aumenta la relación al 176,88% en ratones de tipo salvaje. El tratamiento con estriol (20 mg/kg ip), in vivo, sensibiliza las células de Kupffer a LPS a través de mecanismos dependientes de un aumento de CD14 por endotoxinas sanguíneas portales elevadas causadas por una mayor permeabilidad intestinal en ratas; mientras que la mitad de las ratas a las que se administró estriol intraperitonealmente 24 horas antes de una inyección de una dosis subletal de LPS (5 mg/kg) murieron en 24 horas.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16402032/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20826375/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05000424 Unknown status
Quality of Life|Pregnancy Related
Franklin Health Research
November 1 2021 Not Applicable
NCT05012072 Recruiting
Mental Health Wellness 1|Preterm Birth
Microgen LLC
August 1 2021 Phase 2
NCT04305093 Completed
Obesity; Endocrine|Hormone Disturbance
Precision Analytical Inc.
December 15 2019 --
NCT04267731 Completed
Aging Well
Vemico Ltd.|University of Roehampton
December 1 2019 Not Applicable
NCT03116022 Unknown status
Dyspareunia|Menopause|Sexual Dysfunction
University of Sao Paulo
June 1 2017 Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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