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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
10.000mg/ml
(34.68mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Estriol (NSC-12169) es un antagonista del estrogen receptor acoplado a proteína G en células de cáncer de mama negativas para el receptor de estrógeno.
Objetivos
ER
In vitro
Los ensayos de MTT utilizando G-1 muestran que, en las células SkBr3, el efecto proliferativo inducido por 100 nM de G-1 se anula en presencia de 1 μM de estriol, que actúa como antagonista de la vía dependiente de GPR30. Un ensayo de transcripción libre de células demuestra que la actividad antiestrogénica exhibida por el estriol se debe a la interferencia con la unión cooperativa positiva inducida por estradiol y la dimerización del receptor, la unión de complejos hER a ERE, así como a la reducción de la transcripción dependiente de estradiol de manera dosis-dependiente. Un estudio reciente muestra que el estrógeno (estrona, estradiol y estriol) inhibe la formación de oligómeros Aβ de bajo orden asociados a la enfermedad de Alzheimer, y entre ellos, el estriol muestra la actividad in vitro más fuerte.
In vivo
En ratones mPTEN+/-, los tratamientos con estriol resultaron en una ganancia del 187,54% en la relación relativa del peso húmedo uterino al peso corporal; el estriol también aumenta la relación al 176,88% en ratones de tipo salvaje. El tratamiento con estriol (20 mg/kg ip), in vivo, sensibiliza las células de Kupffer a LPS a través de mecanismos dependientes de un aumento de CD14 por endotoxinas sanguíneas portales elevadas causadas por una mayor permeabilidad intestinal en ratas; mientras que la mitad de las ratas a las que se administró estriol intraperitonealmente 24 horas antes de una inyección de una dosis subletal de LPS (5 mg/kg) murieron en 24 horas.
For the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay, cells are cultured in plastic 96-well plates under 200 μL of growth medium and at an initial density of 10,000 cells per well. Cells are washed once they have attached and further incubated in medium containing 2.5% charcoal-stripped FBS with the indicated treatment. The medium is changed every 2 days (with treatment). Where applicable, 200 ng of the indicated plasmids are transfected every 2 days before treatments using Fugene6 Reagent, as recommended by the manufacturer. Following 6 days of incubation, the assay mixture (10µL per well) containing 1mg/mL 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) is added to each well and incubated at 37 ◦C for 4 h in a 5% CO2 atmosphere. The yellow tetrazolium MTT, reduced by metabolically active cells, results in intracellular purple formazan, which is released after overnight incubation with 200 µL 1% sodium dodecyl sulfate in 0.01N HCL and quantified spectrophotometrically by reading absorbance at 570nm using an enzyme-linked immunosorbent assay plate reader.
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