Name: Dienogest
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1251
Rating: 5 (1 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	311.42	Fórmula	C₂₀H₂₅NO₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	65928-58-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	STS 557			Smiles	CC12CCC3=C4CCC(=O)C=C4CCC3C1CCC2(CC#N)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 62 mg/mL (199.08 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	progestogen Receptor
In vitro	Dienogest activa el Progesterone Receptor (EC50=3,4 o 10,5 nM) con actividad antagonista sobre el receptor de andrógenos (EC50=420,6 o 775,0 nM) pero sin acción agonista ni antagonista sobre GR, MR (3000 nM). Este compuesto combinado con Oestradiol conduce a un aumento en los niveles de ARNm de prolactina y la producción de prolactina de manera dosis-dependiente en células estromales endometriales humanas (ESC). Actúa directamente sobre el tejido endometrial en la respuesta progestagénica, como la decidualización, aumenta la producción de prolactina y el retraso del crecimiento. Este químico a una concentración de 0,1 μM y 1 μM inhibe significativamente la incorporación de BrdU en el ADN a las 24 y 48 horas en las células estromales endometrióticas cultivadas. Aumenta significativamente las células en fase G0/G1 y reduce las células en fase S y G2/M en 24 y 48 horas en las células estromales endometrióticas cultivadas.
In vivo	Dienogest (0,1-1 mg/kg por día, p.o.) reduce el volumen del implante endometrial en la misma medida que el Danazol (100 mg/kg por día, p.o.) en ratas. Este compuesto mejora las alteraciones del sistema inmunológico inducidas por el implante endometrial: es decir, aumenta la actividad de las células asesinas naturales de las células del líquido peritoneal y las células esplénicas, disminuye el número de células del líquido peritoneal y disminuye la producción de interleucina-1 beta por los macrófagos peritoneales. Este (0,1 mg/kg por día) combinado con Buserelin (0,3 mg/kg por día) suprime la pérdida de minerales óseos inducida por buserelin solo, sin reducción del efecto sobre los implantes endometriales.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061638/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11279296/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17511992/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506869/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04808843	Active not recruiting	Endometriosis Associated Pelvic Pain	Bayer	May 13 2022	--
NCT04901377	Completed	Oral Contraception	Bayer	June 24 2021	--
NCT05272930	Completed	Fibromyalgia\|Endometriosis Ovary\|Dienogest	Gaziosmanpasa Research and Education Hospital	June 30 2021	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dienogest Estrogen/progestogen Receptor sustancia química

Estructura química

Peso molecular: 311.42