Datos técnicos
| Fórmula | C20H25NO2 |
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| Peso molecular | 311.42 | Número CAS | 65928-58-7 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (199.08 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Dienogest (STS 557) es un progesterona sintético activo por vía oral, utilizado para la anticoncepción y el tratamiento de la endometriosis. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Dienogest activa el Progesterone Receptor (EC50=3,4 o 10,5 nM) con actividad antagonista sobre el receptor de andrógenos (EC50=420,6 o 775,0 nM) pero sin acción agonista ni antagonista sobre GR, MR (3000 nM). Este compuesto combinado con Oestradiol conduce a un aumento en los niveles de ARNm de prolactina y la producción de prolactina de manera dosis-dependiente en células estromales endometriales humanas (ESC). Actúa directamente sobre el tejido endometrial en la respuesta progestagénica, como la decidualización, aumenta la producción de prolactina y el retraso del crecimiento. Este químico a una concentración de 0,1 μM y 1 μM inhibe significativamente la incorporación de BrdU en el ADN a las 24 y 48 horas en las células estromales endometrióticas cultivadas. Aumenta significativamente las células en fase G0/G1 y reduce las células en fase S y G2/M en 24 y 48 horas en las células estromales endometrióticas cultivadas. | |
| In vivo | Dienogest (0,1-1 mg/kg por día, p.o.) reduce el volumen del implante endometrial en la misma medida que el Danazol (100 mg/kg por día, p.o.) en ratas. Este compuesto mejora las alteraciones del sistema inmunológico inducidas por el implante endometrial: es decir, aumenta la actividad de las células asesinas naturales de las células del líquido peritoneal y las células esplénicas, disminuye el número de células del líquido peritoneal y disminuye la producción de interleucina-1 beta por los macrófagos peritoneales. Este (0,1 mg/kg por día) combinado con Buserelin (0,3 mg/kg por día) suprime la pérdida de minerales óseos inducida por buserelin solo, sin reducción del efecto sobre los implantes endometriales. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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