Name: Amlodipine Besylate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1813
Rating: 5 (4 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.97%

99.97

Dianas relacionadas	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros Calcium Channel Inhibidores	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	567.05	Fórmula	C₂₀H₂₅ClN₂O₅.C₆H₆O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	111470-99-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN.C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 113 mg/mL (199.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Calcium channel 1.9 nM
In vitro	El besilato de amlodipino reduce las disminuciones en p85αPI3K, Akt fosforilado, GSK-3β fosforilado, factor de transcripción 1 de choque térmico y Bcl-2 inducidas por H(2)O(2), así como los aumentos en la ciclooxigenasa-2, el citocromo c citosólico, la caspasa 9 escindida y la caspasa 3 escindida en células neuronales. El amlodipino reduce significativamente la presión arterial sistólica (PAS), la hipertrofia aórtica, la disfunción endotelial, la expresión de LOX-1, la producción aórtica de O(2)(-) y ONOO(-), y los niveles plasmáticos de 8-F(2)alfa-isoprostano libre en ratas infundidas con Ang II. El amlodipino provoca una relajación mediada por NO y un desplazamiento a la izquierda en la curva concentración-relajación a la bradiquinina en arterias coronarias porcinas aisladas, pre-contraídas y con endotelio intacto. El amlodipino aumenta la generación de NO a partir de células endoteliales nativas, detectado por espectroscopia de resonancia paramagnética electrónica, y estimuló un aumento de 8 veces en los niveles de GMP cíclico en células endoteliales cultivadas. El amlodipino provoca la relajación mediada por NO de anillos aórticos de rata, que no expresan el receptor B2. El amlodipino atenúa de forma dependiente del tiempo la fosforilación de la proteína quinasa C (PKC) en células endoteliales, con una curva temporal similar a los cambios en la fosforilación de eNOS, y previene la activación de la PKC inducida por el forbol-12-miristato-13-acetato.
In vivo	El besilato de amlodipino disminuye significativamente las mediciones indirectas promedio de la presión arterial sistólica de 198 mmHg a 155 mmHg en los gatos. El besilato de amlodipino parece ser un tratamiento oral seguro y eficaz para la hipertensión sistémica en gatos cuando se usa crónicamente una vez al día como agente único.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21988238/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9138233/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Amlodipine Besylate Calcium Channel inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 567.05