Datos técnicos
| Fórmula | C20H25ClN2O5.C6H6O3S |
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| Peso molecular | 567.05 | Número CAS | 111470-99-6 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 113 mg/mL (199.27 mM) | ||||
| Ethanol | 14 mg/mL (24.68 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Amlodipine Besylate es un bloqueador de los calcium channel de acción prolongada, utilizado para bajar la presión arterial y prevenir el dolor en el pecho. | ||
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| Objetivos |
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| In vitro | El besilato de amlodipino reduce las disminuciones en p85αPI3K, Akt fosforilado, GSK-3β fosforilado, factor de transcripción 1 de choque térmico y Bcl-2 inducidas por H(2)O(2), así como los aumentos en la ciclooxigenasa-2, el citocromo c citosólico, la caspasa 9 escindida y la caspasa 3 escindida en células neuronales. El amlodipino reduce significativamente la presión arterial sistólica (PAS), la hipertrofia aórtica, la disfunción endotelial, la expresión de LOX-1, la producción aórtica de O(2)(-) y ONOO(-), y los niveles plasmáticos de 8-F(2)alfa-isoprostano libre en ratas infundidas con Ang II. El amlodipino provoca una relajación mediada por NO y un desplazamiento a la izquierda en la curva concentración-relajación a la bradiquinina en arterias coronarias porcinas aisladas, pre-contraídas y con endotelio intacto. El amlodipino aumenta la generación de NO a partir de células endoteliales nativas, detectado por espectroscopia de resonancia paramagnética electrónica, y estimuló un aumento de 8 veces en los niveles de GMP cíclico en células endoteliales cultivadas. El amlodipino provoca la relajación mediada por NO de anillos aórticos de rata, que no expresan el receptor B2. El amlodipino atenúa de forma dependiente del tiempo la fosforilación de la proteína quinasa C (PKC) en células endoteliales, con una curva temporal similar a los cambios en la fosforilación de eNOS, y previene la activación de la PKC inducida por el forbol-12-miristato-13-acetato. | ||
| In vivo | El besilato de amlodipino disminuye significativamente las mediciones indirectas promedio de la presión arterial sistólica de 198 mmHg a 155 mmHg en los gatos. El besilato de amlodipino parece ser un tratamiento oral seguro y eficaz para la hipertensión sistémica en gatos cuando se usa crónicamente una vez al día como agente único. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Amlodipine Besylate Ha sido citado por 4 Publicaciones
| L-type calcium channel blockers at therapeutic concentrations are not linked to CRAC channels and heart failure [ Clin Exp Hypertens, 2025, 47(1):2515924] | PubMed: 40650434 |
| Anticancer Effects of Amlodipine Alone or in Combination With Gefitinib in Non-Small Cell Lung Cancer [ Front Pharmacol, 2022, 13:902305] | PubMed: 35721193 |
| Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] | PubMed: 33349633 |
| Induction of store-operated calcium entry (SOCE) suppresses glioblastoma growth by inhibiting the Hippo pathway transcriptional coactivators YAP/TAZ. [ Oncogene, 2019, 38(1):120-139] | PubMed: 30082911 |
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