solo para uso en investigación

Amlodipine Calcium Channel inhibidor

Cat. No.S1905

Amlodipine (UK-48340) es un bloqueador de calcium channel de acción prolongada, utilizado para reducir la presión arterial y prevenir el dolor en el pecho.
Amlodipine  Calcium Channel inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 408.88

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.87%
99.87

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 408.88 Fórmula

C20H25ClN2O5

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 88150-42-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos UK-48340 Smiles CCOC(=O)C1=C(NC(=C(C1C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)OC)C)COCCN

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 82 mg/mL (200.54 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
In vitro
Amlodipine provoca un aumento dosis-dependiente en la producción de nitrito. Este compuesto también aumenta la producción de nitrito en grandes arterias coronarias y en la aorta. Se atribuye a interacciones fisicoquímicas de membrana distintas. Este químico contribuye a interacciones biofísicas de membrana distintas que conducen a potentes efectos antioxidantes lipídicos, independientemente de la modulación del Calcium Channel. Aumenta el contenido de células de músculo liso en la placa (P<0.05), mientras que el atenolol disminuye la inflamación de la placa. Este compuesto atenúa los aumentos intracelulares neuronales de Ca2+ provocados por la despolarización con KCl, pero no afecta los cambios de Ca2+ desencadenados por la activación del receptor N-metil-D-aspartato. También inhibe el daño inducido por radicales libres a los constituyentes lipídicos de la membrana de manera dosis-dependiente, independientemente de la modulación del canal de Ca2+.
In vivo
Amlodipine da como resultado la regresión de la hipertrofia cardiovascular y la mejoría de la disfunción endotelial en ratas espontáneamente hipertensas. Este compuesto reduce significativamente la hipertrofia aórtica, la disfunción endotelial, la expresión de LOX-1, la producción aórtica de O(2)(-) y ONOO(-), y los niveles plasmáticos de 8-F(2)alfa-isoprostano libre en ratas infundidas con Ang II. Tiene actividad antihipertensiva y antioxidante in vivo, lo que inhibe eficazmente muchos de los mecanismos dependientes del estrés oxidativo involucrados en la lesión cardiovascular mediada por Ang II.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10098848/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9797191/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14751660/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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