solo para uso en investigación
Cat. No.S1409
| Dianas relacionadas | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
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| Otros Adrenergic Receptor Inhibidores | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate |
| Peso molecular | 425.91 | Fórmula | C19H27N5O4.HCl |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 81403-68-1 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | SL 77499 HCl | Smiles | CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 85 mg/mL
(199.57 mM)
Water : 85 mg/mL Ethanol : 85 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
α1-adrenergic receptor
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| In vitro |
Alfuzosin aumenta significativamente la corriente de sodio pico de la célula completa (hNa(v)1.5), aumenta la probabilidad de aperturas tardías del canal único hNa(v)1.5 y acorta significativamente la constante de tiempo lenta para la recuperación de la inactivación. Alfuzosin también aumenta la duración de la ráfaga de hNa(v)1.5 y el número de aperturas por ráfaga entre 2 y 3 veces. Alfuzosin muestra un efecto relajante dependiente de la concentración en el cuerpo cavernoso de conejo (CC) precontraído por 10 mM de fenilefrina. |
| In vivo |
Alfuzosin (300 nM) prolonga significativamente la duración del potencial de acción (APD)(60) en las fibras de Purkinje de conejo y el QT en corazones de conejo aislados. Alfuzosin mejora el número y la amplitud de las erecciones inducidas por apomorfina en ratas hipertensas espontáneas (SHR). Alfuzosin se comporta como un antagonista alfa-adrenérgico que bloquea las contracciones inducidas por noradrenalina exógena sin alterar los picos en ambas porciones del conducto deferente. Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, i.v.) inhibe marcadamente las respuestas presoras producidas por el agonista selectivo alfa 1, Cirazolina, pero inhibe solo ligeramente las respuestas al agonista selectivo alfa 2, UK 14,304, en la rata descerebrada. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) tiene efectos mínimos contra las respuestas mediadas por la estimulación de los receptores alfa 2 prejunctionales (inhibición de la taquicardia simpática inducida por UK 14,304). Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, i.v.) y Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, i.v.) producen una inhibición dosis-dependiente de los aumentos en la presión uretral causados por la estimulación de los nervios hipogástricos simpáticos en el gato anestesiado. |
Referencias |
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(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)
| Número NCT | Reclutamiento | Condiciones | Patrocinador/Colaboradores | Fecha de inicio | Fases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06316336 | Not yet recruiting | Healthy Vollunteer |
Pharma Nueva |
June 10 2024 | Phase 1 |
| NCT01685658 | Withdrawn | Renal Colic|Acute Renal Colic |
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes |
September 2016 | Phase 4 |
| NCT00637715 | Completed | Benign Prostatic Hyperplasia |
Sanofi |
October 2003 | Phase 4 |
| NCT00290030 | Completed | Prostatic Hyperplasia|Acute Urinary Retention |
Sanofi |
May 2001 | Phase 3 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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