solo para uso en investigación

Alfuzosin HCl Adrenergic Receptor antagonista

Cat. No.S1409

Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) es un antagonista del receptor alfa1 utilizado para tratar la hiperplasia prostática benigna (HPB).
Alfuzosin HCl  Adrenergic Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 425.91

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.96%
99.96

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 425.91 Fórmula

C19H27N5O4.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 81403-68-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos SL 77499 HCl Smiles CN(CCCNC(=O)C1CCCO1)C2=NC3=CC(=C(C=C3C(=N2)N)OC)OC.Cl

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (199.57 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 85 mg/mL

Ethanol : 85 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
α1-adrenergic receptor
In vitro

Alfuzosin aumenta significativamente la corriente de sodio pico de la célula completa (hNa(v)1.5), aumenta la probabilidad de aperturas tardías del canal único hNa(v)1.5 y acorta significativamente la constante de tiempo lenta para la recuperación de la inactivación. Alfuzosin también aumenta la duración de la ráfaga de hNa(v)1.5 y el número de aperturas por ráfaga entre 2 y 3 veces. Alfuzosin muestra un efecto relajante dependiente de la concentración en el cuerpo cavernoso de conejo (CC) precontraído por 10 mM de fenilefrina.

In vivo

Alfuzosin (300 nM) prolonga significativamente la duración del potencial de acción (APD)(60) en las fibras de Purkinje de conejo y el QT en corazones de conejo aislados. Alfuzosin mejora el número y la amplitud de las erecciones inducidas por apomorfina en ratas hipertensas espontáneas (SHR). Alfuzosin se comporta como un antagonista alfa-adrenérgico que bloquea las contracciones inducidas por noradrenalina exógena sin alterar los picos en ambas porciones del conducto deferente. Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, i.v.) inhibe marcadamente las respuestas presoras producidas por el agonista selectivo alfa 1, Cirazolina, pero inhibe solo ligeramente las respuestas al agonista selectivo alfa 2, UK 14,304, en la rata descerebrada. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) tiene efectos mínimos contra las respuestas mediadas por la estimulación de los receptores alfa 2 prejunctionales (inhibición de la taquicardia simpática inducida por UK 14,304). Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, i.v.) y Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, i.v.) producen una inhibición dosis-dependiente de los aumentos en la presión uretral causados por la estimulación de los nervios hipogástricos simpáticos en el gato anestesiado.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT06316336 Not yet recruiting
Healthy Vollunteer
Pharma Nueva
June 10 2024 Phase 1
NCT01685658 Withdrawn
Renal Colic|Acute Renal Colic
Centre Hospitalier Universitaire de Nīmes
September 2016 Phase 4
NCT00637715 Completed
Benign Prostatic Hyperplasia
Sanofi
October 2003 Phase 4
NCT00290030 Completed
Prostatic Hyperplasia|Acute Urinary Retention
Sanofi
May 2001 Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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