Alfuzosin HCl

N.º de catálogoS1409 Lote:S140904

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Datos técnicos

Fórmula

C19H27N5O4.HCl
Peso molecular 425.91 Número CAS 81403-68-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.57 mM)
Water 85 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 11 mg/mL (25.82 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.400mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.400mg/ml (3.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Alfuzosin HCl (SL 77499 HCl) es un antagonista del receptor alfa1 utilizado para tratar la hiperplasia prostática benigna (HPB).
Objetivos
α1-adrenergic receptor
In vitro

Alfuzosin aumenta significativamente la corriente de sodio pico de la célula completa (hNa(v)1.5), aumenta la probabilidad de aperturas tardías del canal único hNa(v)1.5 y acorta significativamente la constante de tiempo lenta para la recuperación de la inactivación. Alfuzosin también aumenta la duración de la ráfaga de hNa(v)1.5 y el número de aperturas por ráfaga entre 2 y 3 veces. Alfuzosin muestra un efecto relajante dependiente de la concentración en el cuerpo cavernoso de conejo (CC) precontraído por 10 mM de fenilefrina.

In vivo

Alfuzosin (300 nM) prolonga significativamente la duración del potencial de acción (APD)(60) en las fibras de Purkinje de conejo y el QT en corazones de conejo aislados. Alfuzosin mejora el número y la amplitud de las erecciones inducidas por apomorfina en ratas hipertensas espontáneas (SHR). Alfuzosin se comporta como un antagonista alfa-adrenérgico que bloquea las contracciones inducidas por noradrenalina exógena sin alterar los picos en ambas porciones del conducto deferente. Alfuzosin (0,03-0,3 mg kg-1, i.v.) inhibe marcadamente las respuestas presoras producidas por el agonista selectivo alfa 1, Cirazolina, pero inhibe solo ligeramente las respuestas al agonista selectivo alfa 2, UK 14,304, en la rata descerebrada. Alfuzosin (1 mg kg-1, i.v.) tiene efectos mínimos contra las respuestas mediadas por la estimulación de los receptores alfa 2 prejunctionales (inhibición de la taquicardia simpática inducida por UK 14,304). Alfuzosin (0,001-1 mg kg-1, i.v.) y Prazosin (0,001-0,3 mg kg-1, i.v.) producen una inhibición dosis-dependiente de los aumentos en la presión uretral causados por la estimulación de los nervios hipogástricos simpáticos en el gato anestesiado.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17986649/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12780851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14667526/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15470085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8104650/

Validación de productos por parte del cliente

PC-3 and LNCaP cell viability following treatment with a1-adrenoceptor antagonists. (A) Cells were treated with drug (0.01-100 μM) for 72 hr and cell viability determined using the resazurin reduction assay. (B) Effect of treatment duration on PC-3 and LNCap cell survival following treatment with doxazosin (30 μM) or prazosin (30 μM). Survival is expressed as the percentage values of untreated vehicle control and values are the mean ( sem) of six independent determinations each conducted in triplicate. *P<0.05, ***P<0.001 compared to corresponding values for LNCap cells.

Datos de [ , , Prostate, 2016, 76(8):757-66. ]

Sellecks Alfuzosin HCl Ha sido citado por 2 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Relative cytotoxic potencies and cell death mechanisms of α1 -adrenoceptor antagonists in prostate cancer cell lines [Forbes A, et al. Prostate, 2016, 76(8):757-66] PubMed: 26880388

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