p53 Activadores | p53 Activators
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) es una pequeña molécula orgánica que ha demostrado restaurar la función supresora de tumores principalmente al p53 mutante y también inducir la muerte celular en varios tipos de cáncer. Induce la Apoptosis y la Autophagy. |
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| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) actúa como un antagonista de la E3 Ligase ubiquitina HDM2 y también induce Apoptosis temprana en células p53 de tipo salvaje, inhibe la proliferación celular seguida de Apoptosis tardía en ausencia de p53 funcional. Fase 1. |
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| S2781 | RITA | RITA induce enlaces cruzados ADN-proteína y ADN-ADN sin roturas de cadena sencilla de ADN detectables, y este compuesto también inhibe la interacción MDM2-p53 al dirigirse a p53. |
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| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl activa p53 e inhibe NF-κB con EC50 de 0,37 μM y 0,47 μM en los ensayos reporteros de p53 y NF-kB basados en células, respectivamente. También inhibe la chaperona de histonas FACT (facilitates chromatin transcription complex). |
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| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hidroximetil)-3-quinuclidinona) es un reactivador de p53 mutante. Induce la Apoptosis e inhibe el crecimiento de tumores humanos con p53 mutante. |
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| S7149 | NSC 319726 (ZMC1) | NSC 319726 (ZMC1) es un reactivador mutante de p53(R175), exhibe inhibición del crecimiento en células que expresan p53 mutante, con una IC50 de 8 nM para la mutante p53(R175), no muestra inhibición para las células p53 de tipo salvaje. |
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| S8149 | NSC348884 | NSC348884, como inhibidor de la nucleofosmina, inhibe la proliferación celular e induce apoptosis en varias líneas celulares cancerosas con valores de IC50 que oscilan entre 1,4 y 4 µM. |
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| S8000 | Tenovin-1 | Tenovin-1 protege contra la degradación de p53 mediada por MDM2, que implica la ubiquitinación, y actúa a través de la inhibición de las actividades desacetilantes de proteínas de SirT1 y SirT2. Este compuesto es también un inhibidor de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). |
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| S4900 | Tenovin-6 | Tenovin-6 es un activador de molécula pequeña de la actividad transcripcional de p53 e inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH). Este compuesto es también un inhibidor de SirT1 y SirT2. |
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| S8106 | NSC59984 | El NSC59984 es un activador de la vía p53 que induce la degradación de la proteína p53 mutante y la activación de la p73. |
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| S8580 | COTI-2 | COTI-2 es una tiosemicarbazona de tercera generación disponible por vía oral y un activador de las formas mutantes de la proteína p53, con potencial actividad antineoplásica. |
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| S5811 | Kevetrin hydrochloride | El Kevetrin hydrochloride (tioureidobutironitrilo) es una molécula pequeña hidrosoluble y un activador de la proteína supresora de tumores p53, con potencial actividad antineoplásica. |
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| E1971 | Rezatapopt | Rezatapopt (PC14586) es un reactivador de p53 primero en su clase. Se une selectivamente a la proteína p53 Y220C mutada y restaura su actividad de tipo salvaje. También se puede utilizar para inhibir tumores sólidos con mutación de p53. | ||
| E7154 | C16-Ceramide | C16-Ceramide (N-Palmitoylsphingosine) es un ligando esfingolipídico y un activador del supresor tumoral p53. Se une firmemente dentro del dominio de unión a ADN de p53 con un Kd de ~ 60 nM, muy cerca del motivo Box V. Regula la ubiquitinación de proteínas y la degradación proteasomal y también induce Apoptosis en células cancerosas, lo que lo convierte en una herramienta de investigación para el tratamiento de cánceres humanos. | ||
| S2427 | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) | Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) es un triazeno triepóxido con actividad antineoplásica. Inhibe el crecimiento de células de cáncer de pulmón no microcítico humano activando p53. Este compuesto alquila y reticula el ADN, inhibiendo así la replicación del ADN. También se utiliza en varios recubrimientos de polvo de poliéster en la industria del acabado de metales. | ||
| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), el enantiómero activo de Nutlin-3, inhibe la interacción p53/MDM2 con una IC50 de 90 nM en un ensayo sin células. Nutlin-3a induce autophagy y apoptosis de manera dependiente de p53. |
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| S2341 | (-)-Parthenolide | (-)-Parthenolide, un inhibidor de la vía del Nuclear Factor-κB, agota específicamente la proteína HDAC1 sin afectar a otras HDAC de clase I/II; También promueve la ubiquitinación de MDM2 y activa las funciones celulares de p53. |
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| S7649 | SAR405838 | SAR405838 es un antagonista de MDM2 disponible por vía oral con un Ki de 0,88 nM. Este compuesto es un diastereoisómero de MI-773 (CAS: 1303607-07-9). Fase 1. |
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| S0507 | CBL0137 | CBL0137 (Curaxin-137) es un inhibidor de la histona chaperona FACT (facilitates chromatin transcription) que suprime simultáneamente NF-κB y activa p53 con una EC50 de 0,47 μM y 0,37 μM, respectivamente. |
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| S2678 | NSC 207895 | NSC 207895 (XI-006) suprime MDMX con una IC50 de 2,5 μM, lo que lleva a una mayor estabilización/activación de p53 y daño en el ADN, y también regula MDM2, una E3 ligasa. |
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| E3037 | Solanum lyratum Extract | Solanum lyratum Extract (300 μg/ml) aumenta los niveles de Bax y disminuye los niveles de Bcl-2, lo que provoca la pérdida del potencial de membrana mitocondrial (Δæm) seguida de la liberación de citocromo C y la activación de caspase-9 y -3, lo que finalmente conduce a la apoptosis. Este compuesto también promueve p53 y p27, pero disminuye los niveles de cyclin B1, lo que causa la detención de la fase S. | ||
| S2176 | Tenovin-3 | Tenovin-3 es un inhibidor de SIRT2. Este compuesto es capaz de aumentar los niveles de p53 en células MCF-7. |
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