Acyltransferase

Otro Metabolism Inhibidores

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR

Productos selectivos de isoformas

ACAT ACAT1 ACAT2 DGAT DGAT1 DGAT2

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto	Validaciones del producto
S6971	Ervogastat (PF-06865571)	Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) es un potente inhibidor de la diacilglicerol Acyltransferase 2 (DGAT2) que reduce la esteatosis y los niveles de triglicéridos hepáticos en la esteatohepatitis no alcohólica (EHNA).
S2187	Avasimibe (CI-1011)	Avasimibe inhibe la ACAT con una IC50 de 3,3 μM, y también inhibe las isoenzimas humanas P450 CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 con una IC50 de 2,9 μM, 13,9 μM y 26,5 μM, respectivamente.	J Lipid Res, 2025, 66(8):100854 Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) que actúa sobre el sitio de unión de la acil-CoA de la DGAT1 e inhibe la formación de triacilglicerol mediada por la DGAT1 en las células.	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S0820	RP-64477	RP-64477 es un potente inhibidor de la enzima esterificante del colesterol Acyl-coenzima A:colesterol O-aciltransferasa (ACAT). Este compuesto inhibe la actividad de ACAT con una IC50 de 113 nM, 503 nM y 180 nM en ensayos celulares intestinales (CaCo-2), hepáticos (HepG2) y monocíticos (THP-1) humanos, respectivamente.
E0873^New	Niacin hydrochloride	Niacin hydrochloride (Nicotinic acid; Vitamin B3) es un inhibidor directo y no competitivo de la diacylglycerol acyltransferase–2(DGAT2) de los hepatocitos, una enzima clave para la síntesis de TG, lo que resulta en una degradación acelerada intracelular de la apo B hepática y una disminución de la secreción de partículas de VLDL y LDL.
S9162	Rubimaillin	La Rubimaillin (Mollugin), que se encuentra en la planta medicinal china Rubia cordifolia, es un inhibidor dual de la acetil-CoA-colesterol Acyltransferase 1 (ACAT1) y la acetil-CoA-colesterol Acyltransferase 2 (ACAT2), pero es más selectiva para la isoenzima ACAT2.
E0941	K-604 dihydrochloride	El diclorhidrato de K-604, un potente y selectivo inhibidor de la Acyl-coenzima A:colesterol O-aciltransferasa 1 (ACAT1), suprime el desarrollo de aterosclerosis en un modelo animal sin afectar los niveles de colesterol plasmático.
S9921	PF-06424439 Methanesulfonate	PF-06424439 es el primer inhibidor de molécula pequeña de DGAT2 biodisponible por vía oral con una IC50 de 14 nM.
E7561	Pradigastat	Pradigastat (LCQ-908) es un inhibidor potente y selectivo de DGAT1 con una CI50 de 57 nM en hDGAT1. También inhibe la actividad de OATP1B1, OATP1B3 y OAT3 de manera concentración-dependiente, con una CI50 de 1,66 μM, 3,34 μM y 0,973 μM, respectivamente.
S7889	Xanthohumol	El Xanthohumol, una chalcona prenilada del lúpulo, inhibe la actividad de la COX-1 y COX-2 y muestra efectos quimiopreventivos. Este compuesto inhibe la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) y la DGAT2 con una IC50 de 40 μM para ambas. También es un potente agente antiviral contra una serie de virus de ADN y ARN. Este químico induce la inhibición del crecimiento y la apoptosis en células cancerosas. Fase 1.	Oncotarget, 2025, 16:532-544 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162 Antiviral Res, 2022, 207:105416
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