Acyltransferase Inhibidores | Acyltransferase Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) que actúa sobre el sitio de unión de la acil-CoA de la DGAT1 e inhibe la formación de triacilglicerol mediada por la DGAT1 en las células.	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S0820	RP-64477	RP-64477 es un potente inhibidor de la enzima esterificante del colesterol Acyl-coenzima A:colesterol O-aciltransferasa (ACAT). Este compuesto inhibe la actividad de ACAT con una IC50 de 113 nM, 503 nM y 180 nM en ensayos celulares intestinales (CaCo-2), hepáticos (HepG2) y monocíticos (THP-1) humanos, respectivamente.
S9162	Rubimaillin	La Rubimaillin (Mollugin), que se encuentra en la planta medicinal china Rubia cordifolia, es un inhibidor dual de la acetil-CoA-colesterol Acyltransferase 1 (ACAT1) y la acetil-CoA-colesterol Acyltransferase 2 (ACAT2), pero es más selectiva para la isoenzima ACAT2.
E0941	K-604 dihydrochloride	El diclorhidrato de K-604, un potente y selectivo inhibidor de la Acyl-coenzima A:colesterol O-aciltransferasa 1 (ACAT1), suprime el desarrollo de aterosclerosis en un modelo animal sin afectar los niveles de colesterol plasmático.
S9921	PF-06424439 Methanesulfonate	PF-06424439 es el primer inhibidor de molécula pequeña de DGAT2 biodisponible por vía oral con una IC50 de 14 nM.
E7561	Pradigastat	Pradigastat (LCQ-908) es un inhibidor potente y selectivo de DGAT1 con una CI50 de 57 nM en hDGAT1. También inhibe la actividad de OATP1B1, OATP1B3 y OAT3 de manera concentración-dependiente, con una CI50 de 1,66 μM, 3,34 μM y 0,973 μM, respectivamente.
S6971	Ervogastat	Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) es un potente inhibidor de la diacilglicerol Acyltransferase 2 (DGAT2) que reduce la esteatosis y los niveles de triglicéridos hepáticos en la esteatohepatitis no alcohólica (EHNA).
S2187	Avasimibe	Avasimibe inhibe la ACAT con una IC50 de 3,3 μM, y también inhibe las isoenzimas humanas P450 CYP2C9, CYP1A2 y CYP2C19 con una IC50 de 2,9 μM, 13,9 μM y 26,5 μM, respectivamente.	J Lipid Res, 2025, 66(8):100854 Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301
S7889	Xanthohumol	El Xanthohumol, una chalcona prenilada del lúpulo, inhibe la actividad de la COX-1 y COX-2 y muestra efectos quimiopreventivos. Este compuesto inhibe la diacylglycerol Acyltransferase 1 (DGAT1) y la DGAT2 con una IC50 de 40 μM para ambas. También es un potente agente antiviral contra una serie de virus de ADN y ARN. Este químico induce la inhibición del crecimiento y la apoptosis en células cancerosas. Fase 1.	Oncotarget, 2025, 16:532-544 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162 Antiviral Res, 2022, 207:105416
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant (SR141716) es un antagonista selectivo del CB1 con una IC50 de 13,6 nM y una EC50 de 17,3 nM en membranas de HEK 293 transfectadas con hCB1, y también es un inhibidor dual de las acil CoA:colesterol aciltransferasas (ACAT) 1 y 2 que inhibe la MmpL3 micobacteriana.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781 Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S2674	A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)	A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) es un inhibidor para la DGAT-1 humana y de rat n con una IC50 de 7 nM y 24 nM, respectivamente, con buena selectividad sobre acyltransferasas relacionadas, hERG, y un panel de anti-dianas.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):21 Nature, 2023, 621(7977):171-178 Cell Rep, 2022, 41(11):111827
S7192	PF-04620110	PF-04620110 es un inhibidor de diglicérido aciltransferasa-1 (DGAT1) oralmente activo, selectivo y potente con una IC50 de 19 nM.	Cell Rep, 2025, 44(8):116100 Commun Biol, 2025, 8(1):1169 J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S4189	Cyclandelate	Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) es un inhibidor eficaz de la aciloenzima A hepática de rata: colesterol Acyltransferase (ACAT) con un IC50 de 80 μM.