PF-06424439 Methanesulfonate Acyltransferase inhibidor | CAS 1469284-79-4

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Control de calidad

Lote: S992101 DMSO]88 mg/mL]false]Water]88 mg/mL]false]Ethanol]88 mg/mL]false Pureza: 99.92%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.92

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros Acyltransferase Inhibidores	Ervogastat T863 (DGAT-3) K-604 dihydrochloride Rubimaillin RP-64477 Pradigastat

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	536.05	Fórmula	C₂₃H₃₀ClN₇O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1469284-79-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C[S](O)(=O)=O.ClC1=C[N](N=C1)C2(CC2)C3=NC4=CC=C(N=C4[NH]3)N5CCCC(C5)C(=O)N6CCCC6

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (164.16 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 88 mg/mL

Ethanol : 88 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (8.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DGAT2 14 nM
In vitro	El tratamiento con PF-06424439 reduce el contenido de LD e inhibe la migración celular, sin afectar la proliferación celular. El pretratamiento con este compuesto seguido de radiación puede aumentar la radiosensibilidad de las células MCF7.
In vivo	PF-06424439 reduce los niveles plasmáticos de triglicéridos (TG) y colesterol y disminuye de forma no significativa los lípidos circulantes en ratones (Ldlr-/-). Este compuesto muestra un aclaramiento moderado en ratas después de la administración intravenosa y un volumen de distribución en estado estacionario (Vdss) moderado, lo que resulta en una vida media corta.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349027/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34576263/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PF-06424439 Methanesulfonate Inhibidor de DGAT2

Estructura química

Peso molecular: 536.05