PF-06424439 Methanesulfonate

N.º de catálogoS9921 Lote:S992101

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₃₀ClN₇O₄S

Peso molecular

536.05

Número CAS

1469284-79-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (164.16 mM)

Water

88 mg/mL (164.16 mM)

Ethanol

88 mg/mL (164.16 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (8.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PF-06424439 es el primer inhibidor de molécula pequeña de DGAT2 biodisponible por vía oral con una IC50 de 14 nM.

Objetivos

DGAT2

14 nM

In vitro

El tratamiento con PF-06424439 reduce el contenido de LD e inhibe la migración celular, sin afectar la proliferación celular. El pretratamiento con este compuesto seguido de radiación puede aumentar la radiosensibilidad de las células MCF7.

In vivo

PF-06424439 reduce los niveles plasmáticos de triglicéridos (TG) y colesterol y disminuye de forma no significativa los lípidos circulantes en ratones (Ldlr-/-). Este compuesto muestra un aclaramiento moderado en ratas después de la administración intravenosa y un volumen de distribución en estado estacionario (Vdss) moderado, lo que resulta en una vida media corta.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Líneas celulares MCF-7 cells Concentraciones 1, 10, 50, 100, 200 μM Tiempo de incubación 24, 48, 72, and 96 h Método MCF7 cells are seeded at 4.7 × 10³ cells/well in 96-well black polystyrene microplates and incubated overnight at 37 °C to allow for cell attachment. The next day, cells are treated with 1, 10, 50, 100, 200 μM of PF-06424439 for 24, 48, 72, and 96 h, and then used for Cell Viability Assay by Presto Blue Cell Viability Reagent. Cells are seeded in 100 mm dishes, incubated overnight at 37 °C and then treated with 10 μM of this compound for 72 h. Subsequently, cells are collected for clonogenic survival assay, cell death detection, cell cycle analysis, γ-H2AX staining,and lipid droplets staining.^[2]
Estudio en animales:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Modelos animales Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-) Dosificaciones 60 mg/kg Administración p.o., i.v.

Ensayo celular:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Líneas celulares
MCF-7 cells
Concentraciones
1, 10, 50, 100, 200 μM
Tiempo de incubación
24, 48, 72, and 96 h
Método
MCF7 cells are seeded at 4.7 × 10³ cells/well in 96-well black polystyrene microplates and incubated overnight at 37 °C to allow for cell attachment. The next day, cells are treated with 1, 10, 50, 100, 200 μM of PF-06424439 for 24, 48, 72, and 96 h, and then used for Cell Viability Assay by Presto Blue Cell Viability Reagent. Cells are seeded in 100 mm dishes, incubated overnight at 37 °C and then treated with 10 μM of this compound for 72 h. Subsequently, cells are collected for clonogenic survival assay, cell death detection, cell cycle analysis, γ-H2AX staining,and lipid droplets staining.^[2]

Estudio en animales:^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}

Modelos animales
Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-)
Dosificaciones
60 mg/kg
Administración
p.o., i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349027/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34576263/

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.