Proteasome Inhibidores | Proteasome Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) es un potente inhibidor del proteasome (ChTL, TL y PGPH). Este compuesto también inhibe la calpaína (IC50=1,2 μM). Puede utilizarse para inducir modelos animales de la enfermedad de Parkinson. |
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| S1013 | Bortezomib | Bortezomib es un potente inhibidor del 20S proteasome con un Ki de 0,6 nM. Exhibe una selectividad favorable hacia las células tumorales sobre las células normales. Este compuesto inhibe NF-κB e induce la fosforilación de ERK para suprimir la Cathepsin B e inhibir el proceso catalítico de la autophagy en el cáncer de ovario y otros tumores sólidos. |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) es un inhibidor irreversible del proteasome con una IC50 de <5 nM en células ANBL-6, mostró una potencia inhibidora preferencial in vitro contra la actividad ChT-L en la subunidad β5, pero poco o ningún efecto sobre las actividades PGPH y T-L. Carfilzomib activa la autophagy pro-supervivencia e induce la apoptosis celular. |
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| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) inhibe el sitio proteolítico (β5) similar a la quimotripsina del 20S proteasome con IC50 y Ki de 3,4 nM y 0,93 nM en ensayos sin células, respectivamente; también inhibe los sitios proteolíticos similares a la caspasa (β1) y similares a la tripsina (β2), con IC50 de 31 y 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induce la autophagy. Fase 3. |
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| S1290 | Celastrol | Celastrol es un potente inhibidor del proteasome para la actividad similar a la quimotripsina de un proteasome 20S purificado con una IC50 de 2,5 μM. Este compuesto induce apoptosis y autophagy a través de la vía de señalización ROS/JNK. Inhibe la muerte neuronal dopaminérgica de la enfermedad de Parkinson mediante la activación de la mitophagy. |
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| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | La epoxomicina (BU-4061T, Aids010837) es un inhibidor selectivo del proteasoma con actividad antiinflamatoria, que inhibe principalmente la actividad CH-L del proteasoma 20S, mientras que las actividades catalíticas T-L y PGPH también se inhiben a una velocidad reducida de 100 y 1000 veces. Este compuesto promueve la apoptosis y puede utilizarse para inducir modelos animales de la enfermedad de Parkinson. |
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| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) es un potente y selectivo inhibidor del immunoproteasome, y este compuesto muestra una mínima reactividad cruzada para el Proteasome constitutivo en un ensayo sin células. |
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| S7049 | Oprozomib | Oprozomib es un inhibidor oralmente biodisponible para la actividad CT-L del 20S proteasome β5/LMP7 con una IC50 de 36 nM/82 nM. Fase 1/2. |
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| S1157 | Delanzomib | Delanzomib es un inhibidor oralmente activo de la actividad quimotripsina-like del Proteasome con un IC50 de 3,8 nM, con solo una inhibición marginal de las actividades trípticas y peptidilglutamil del Proteasome. Fase 1/2. |
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| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) es un profármaco de Ixazomib (MLN2238), que es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral del 20S proteasome que inhibe el sitio proteolítico tipo quimotripsina (β5) con una IC50 de 3,4 nM y un Ki de 0,93 nM, respectivamente. Ixazomib (MLN2238) también inhibe los sitios proteolíticos tipo caspasa (β1) y tipo tripsina (β2) con una IC50 de 31 nM y 3500 nM, respectivamente. |
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| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue es el análogo de Ixazomib Citrate (MLN9708) de WO2016165677A1. El citrato de ixazomib (MLN9708) se hidroliza inmediatamente a ixazomib (MLN2238), la forma biológicamente activa, al exponerse a soluciones acuosas o plasma. El ixazomib (MLN2238) inhibe el sitio proteolítico quimotripsina-like (β5) del 20S proteasome con una IC50/Ki de 3,4 nM/0,93 nM en ensayos sin células, menos potente para β1 y con poca actividad para β2. El ixazomib (MLN2238) induce la autophagy. Fase 3. |
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| S7933 | VR23 | VR23 es un potente inhibidor de proteasome con IC50 de 1 nM, 50-100 nM y 3 μM para proteasomes tipo tripsina, proteasomes tipo quimotripsina y proteasomes tipo caspasa, respectivamente. |
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| S7504 | Marizomib (Salinosporamide A) | Marizomib (Salinosporamide A) es un novedoso inhibidor del Proteasome de origen marino que inhibe las actividades del Proteasome CT-L β5, C-L β1 y T-L β2 en Proteasomes 20S derivados de eritrocitos humanos con una CI50 de 3,5 nM, 430 nM, 28 nM. |
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| S7462 | PI-1840 | PI-1840 es un inhibidor reversible y selectivo de la quimotripsina (CT-L) con una IC50 de 27 nM con pocos efectos sobre las otras dos actividades proteolíticas principales del Proteasome, la tripsina (T-L) y la hidrólisis de péptidos postglutamílicos (PGPH-L). |
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| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) es un inhibidor selectivo oralmente biodisponible de la ubiquitin specific protease 1 (USP1) con actividad antiproliferativa. KSQ-4279 también exhibe actividad sinérgica en combinación con inhibidores de PARP. |
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| S5813 | Isoginkgetin | La Isoginkgetin es un biflavonoide de origen natural con actividad antitumoral. Este compuesto inhibe directamente las actividades quimiotripsina-like, tripsina-like y caspasa-like del 20S proteasome. También es un inhibidor general del splicing del pre-ARNm. |
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| S6851 | RA-190 | RA190, una bis-benzilidina piperidona, es un inhibidor potente, selectivo y oralmente eficaz del receptor de ubiquitina del proteasoma RPN13/ADRM1 con actividad anticancerígena. RA190 desencadena la respuesta al estrés del RE, el eje de señalización p53/p21 y la Autophagy en células de mieloma múltiple. | ||
| E7414 | MG-115 | MG-115 es un inhibidor potente y reversible de proteasomas con un ki de 21 nM y 35 nM para los proteasomas 20S y 26S, respectivamente. También induce apoptosis en células Rat-1 y PC12 al inhibir selectivamente la actividad quimotripsina-like del proteasoma. | ||
| S8279 | (±)-Shikonin | (±)-Shikonin, un potente y específico inhibidor de la Pyruvate kinase M2 (PKM2), es un componente principal del zicao (Lithospermum erythrorhizon, la raíz seca), una medicina herbaria china con diversas actividades biológicas. También es un inhibidor de la actividad del TMEM16A Chloride Channel utilizando un ensayo de extinción fluorescente basado en células. La Shikonina ejerce un efecto antiinflamatorio al inhibir el tumor necrosis factor-α (TNF-α) y previene la activación de la vía del nuclear factor-κB (NF-κB) a través de la inhibición del Proteasome. |
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