DNA-PK Inhibidores | DNA-PK Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788) es un inhibidor muy potente y selectivo de DNA-PK con IC50 de 14 nM. También inhibe mTOR y PI3K con IC50 de 1,7 μM y 5 μM en ensayos libres de células, respectivamente, y reduce la frecuencia de NHEJ mientras aumenta la tasa de HDR después de la escisión de ADN mediada por Cas9. |
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| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646) es un potente inhibidor de DNA-PK con una IC50 de 0,23 μM en ensayos libres de células, 60 veces más selectivo para DNA-PK que PI3K e inactivo contra ATM y ATR. Este compuesto mejora la detención celular G2/M y la apoptosis. |
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| S8586 | Nedisertib (M3814) | Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) es un inhibidor de la DNA activated protein kinase (DNA-PK) altamente potente y selectivo, biodisponible por vía oral, con una IC50 de < 3 nM. |
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| S8843 | AZD7648 | AZD7648 es un potente inhibidor de DNA-PK con una IC50 de 0,6 nM en ensayos bioquímicos y más de 100 veces selectivo frente a otras 396 quinasas. |
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| S7891 | CC-115 | CC-115 es un inhibidor dual de la proteína quinasa dependiente de ADN (DNA-PK) y de la diana de rapamicina en mamíferos (mTOR) con valores de IC50 de 0,013 μM y 0,021 μM, respectivamente. Tiene actividad antineoplásica potencial. |
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| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648 es un inhibidor dual de DNA-PK y PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ con IC50 de 8,6 nM y 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM respectivamente, y una menor inhibición de PI3Kγ con IC50 de 0,59 μM. |
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| S8379 | YU238259 | YU238259 es un nuevo inhibidor de la reparación de ADN dependiente de homología (HDR), pero no inhibe la unión de extremos no homólogos (NHEJ), en ensayos reporteros GFP basados en células. |
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| S8427 | LTURM34 | LTURM34 es un inhibidor específico de DNA-PK, 170 veces más selectivo para la actividad de DNA-PK en comparación con la actividad de PI3K, con un valor de IC50 de 0,034 μM. |
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| S6506 | Compound 401 | El compuesto 401 es un inhibidor sintético de DNA-PK (IC50=0,28 μM) y mTOR (IC50=5,3 μM). No tiene inhibición sobre p110α/p85α PI3K (>100 μM) y bloquea la fosforilación de S6 quinasa 1 Thr389 y Akt Ser473 en células COS7. |
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| S8593 | VX-984 | VX-984 (M9831) es un inhibidor de la DNA-PK oralmente activo, potente, selectivo y ATP-competitivo. Este compuesto suprime eficazmente la unión de extremos no homólogos (NHEJ) y aumenta las roturas de doble cadena de ADN (DSBs). Mejora los efectos citotóxicos de la radiación ionizante (IR) en varias líneas celulares cancerosas, incluidas las líneas celulares de cáncer de pulmón no microcítico (NSCLC), in vitro. Además, este inhibidor reduce la autofosforilación de DNA-PKcs. | ||
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) es la primera molécula sintética conocida por inhibir PI3Kα/δ/β con IC50 de 0,5 μM/0,57 μM/0,97 μM, respectivamente; más estable en solución que la Wortmannina, y también bloquea la formación de autofagosomas. No solo se une a las PI3K de clase I y a otras quinasas relacionadas con PI3K, sino también a nuevos objetivos aparentemente no relacionados con la familia PI3K. Este compuesto también inhibe CK2 con una IC50 de 98 nM. Es un inhibidor no específico de DNA-PKcs y activa la autophagy y la apoptosis. |
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| S2758 | Wortmannin (SL-2052) | La Wortmannina es el primer inhibidor de PI3K descrito con una IC50 de 3 nM en un ensayo sin células, con poca selectividad dentro de la familia PI3K. La Wortmannina bloquea la formación de autofagosomas e inhibe potentemente DNA-PK/ATM con una IC50 de 16 nM y 150 nM en ensayos sin células. La Wortmannina también inhibe la actividad de PLK1. |
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| S1038 | PI-103 | PI-103 es un inhibidor de PI3K multidirigido para p110α/β/δ/γ con IC50 de 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM en ensayos sin células, menos potente para mTOR/DNA-PK con IC50 de 30 nM/23 nM. Este compuesto induce apoptosis en linfoma murino de células T. |
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| S2871 | T0070907 | T0070907 es un potente inhibidor de PPARγ (receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas) que induce la detención en G2/M y mejora el efecto de la radiación en células de cáncer de cuello uterino humano a través de la catástrofe mitótica. También actúa como un antagonista de PPARγ que suprime la proliferación y motilidad de las células de cáncer de mama a través de mecanismos tanto dependientes como independientes de PPARgamma. |
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| S2817 | Torin 2 | Torin 2 es un inhibidor potente y selectivo de mTOR con una IC50 de 0,25 nM en la línea celular p53 / - MEFs; 800 veces mayor selectividad para mTOR que PI3K y propiedades farmacocinéticas mejoradas. Este compuesto inhibe ATM/ATR/DNA-PK con una EC50 de 28 nM/35 nM/118 nM,en líneas celulares PC3 respectivamente. Disminuye la viabilidad celular e induce autophagy y apoptosis. |
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| S1205 | PIK-75 HCl | El PIK-75 HCl es un inhibidor de la p110α con una CI50 de 5,8 nM (200 veces más potente que la p110β), mutantes isoespecíficos en Ser773, y también inhibe potentemente la DNA-PK con una CI50 de 2 nM en ensayos libres de células. |
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| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) es un inhibidor oral competitivo de ATP de las isoformas de clase I PI3K, mTOR y DNA-PK. |
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| S2622 | PP121 | PP-121 es un inhibidor multi-dirigido de PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src y Abl con IC50 de 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM y 18 nM, también inhibe DNA-PK con IC50 de 60 nM. |
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| S8589 | SF2523 | SF2523 es un inhibidor altamente selectivo y potente de PI3K con valores de IC50 de 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM y 280 nM para PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 y mTOR, respectivamente. |
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