Transferase Inhibidores | Transferase Inhibitors

Nº Cat.	Nombre del producto	Información	Citas de uso del producto
E0120	2-Bromohexadecanoic acid (2-BP)	El 2-BP (2-Bromohexadecanoic acid) es un análogo no metabolizable de palmitato y actúa como un inhibidor de la palmitoilación, que inhibe la actividad de múltiples palmitoil-acil Transferase (PAT) hacia MyrGCK(NBD) y FarnCNRas(NBD) con IC50s idénticos de aproximadamente 4 µM. El 2-Bromohexadecanoic acid puede inhibir directa e irreversiblemente la actividad palmitoiltransferasa de todas las proteínas DHHC (Asp-His-His-Cys).	Nat Commun, 2025, 16(1):1762 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(40):e05702 Cell Death Dis, 2025, 16(1):17
S2674	A-922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)	A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) es un inhibidor para la DGAT-1 humana y de rat n con una IC50 de 7 nM y 24 nM, respectivamente, con buena selectividad sobre acyltransferasas relacionadas, hERG, y un panel de anti-dianas.	Cell Death Discov, 2025, 11(1):21 Nature, 2023, 621(7977):171-178 Cell Rep, 2022, 41(11):111827
S9835	OSMI-1	OSMI-1 es un inhibidor de la O-GlcNAc Transferase (OGT) permeable a las células con una IC50 de 2,7 μM para la OGT humana de longitud completa (ncOGT).	Nat Commun, 2025, 16(1):1274 Cell Death Dis, 2024, 15(4):244 Commun Biol, 2024, 7(1):1530
S7192	PF-04620110	PF-04620110 es un inhibidor de diglicérido aciltransferasa-1 (DGAT1) oralmente activo, selectivo y potente con una IC50 de 19 nM.	Cell Rep, 2025, 44(8):116100 Commun Biol, 2025, 8(1):1169 J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S9231	Schisanhenol	Schisanhenol (Gomisin K3) es un compuesto derivado del fruto de una hierba tradicional china, Schisandra rubriflora, que exhibe una fuerte inhibición hacia UGT2B7.	Exploratory Research and Hypothesis in Medicine, 2023, 10.14218/ERHM.2023.00054
S3945	L-Cycloserine	L-Cycloserine (Levcycloserine, Levcicloserina, Levcycloserinum, (-)-Cycloserine, (S)-Cycloserine) es un potente inhibidor de la vía de los esfingolípidos al inhibir la 3-cetodihidroesfingosina sintetasa. También inhibe los efectos citopáticos, la replicación y la infectividad del VIH-1.	Cancers (Basel), 2024, 16(23)3973
E0081	FIDAS-3	FIDAS-3 compite eficazmente con la S-adenosilmetionina (SAM) por la unión a la metionina sadenosiltransferasa 2A (MAT2A). Este compuesto tiene actividades anticancerígenas al inhibir la expresión de oncogenes. Es un derivado del estilbeno y un potente inhibidor de Wnt con una IC50 de 4,9 μM para MAT2A.	Cell Death Dis, 2023, 14(8):525
E1017	ERG240	ERG240, un inhibidor selectivo de la aminotransferasa de cadena ramificada 1 (BCAT1) con una IC50 de 0.1-1nM, conduce a una disminución del consumo de oxígeno y la glucólisis a través de la regulación a la baja de la expresión de IRG1, lo que lleva a una disminución de la producción de itaconato en macrófagos humanos.	Adv Sci (Weinh), 2023, 10(13):e2206439
S9954	SGN-2FF	SGN-2FF (2-fluorofucosa) es un inhibidor de molécula pequeña biodisponible por vía oral de la fucosyltransferase que demostró una actividad antitumoral preclínica prometedora en modelos de ratón.	Aging Dis, 2023, 14(5):1927-1944
S6392	SHIN1(RZ-2994)	SHIN1 (RZ-2994) es un inhibidor de SHMT1/2 (serina hidroximetiltransferasa humana 1 y 2) con valores de IC50 respectivos de 5 y 13 nM en ensayos in vitro. Dificulta el crecimiento celular al reducir gradualmente los niveles de purina.	Cancers (Basel), 2024, 16(21)3576
S2994	DL-Homocysteine	DL-Homocysteine es una neurotoxina débil que afecta la producción de ácido quinurénico (KYNA) en el cerebro. Este compuesto inhibe la actividad de ambas enzimas biosintéticas de KYNA, las kynurenine aminotransferases (KATs) I y II.
S0970	Curzerene	Curzerene, un sesquiterpeno aislado del rizoma de Curculigo orchioides Gaertn con actividad anticancerígena, inhibe la expresión de ARNm y proteínas de la glutatión S-Transferase A1 (GSTA1) e induce la apoptosis celular.
S5336	Hecogenin	Hecogenin (Hocogenin), una saponina esteroidea aislada de Agave sisalana, es un inhibidor potente y altamente selectivo de UGT1A4 con un valor de IC50 de 1,5 μM.
E0405	L002 (NSC764414)	L002 (NSC764414) es un inhibidor potente, permeable a las células, reversible y específico de la acetiltransferasa p300 (KAT3B) con una IC50 de 1,98 μM.
S5449	3-Methoxybenzamide	La 3-Methoxybenzamide (3-MBA) es un inhibidor competitivo de la poli(ADP-ribosa) sintetasa con valores de Ki inferiores a 2 μM y también inhibe la ADP-ribosiltransferasa (ADPRT)
E4639	FIDAS-5	FIDAS-5 es un inhibidor potente y oralmente activo de la metionina S-adenosiltransferasa 2A (MAT2A) con un valor de IC50 de 2,1 μM, respectivamente. Este compuesto compite eficazmente contra la S-adenosilmetionina (SAM) por la unión a MAT2A. También demuestra actividad anticancerígena.
S4189	Cyclandelate	Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate) es un inhibidor eficaz de la aciloenzima A hepática de rata: colesterol Acyltransferase (ACAT) con un IC50 de 80 μM.
S5166	Benzoyleneurea	El andamio de Benzoyleneurea (2,4-Dihidroxiquinazolina, Quinazolinediona, Quinazoline-2,4-diol) se utiliza en la síntesis de nuevos inhibidores de la proteína geranylgeranyltransferase-I. Este compuesto posee actividad anti-Bacterial.
E6008	Miglustat hydrochloride	Miglustat hydrochloride (clorhidrato de N-butildeoxinojirimicina) es un iminoazúcar eficaz, reversible y no tóxico, y un inhibidor de la ceramide-specific glucosyl transferase y la β-glucosidase 2, con una IC50 de 32 μM y 81 μM, respectivamente. Se utiliza en el tratamiento e investigación de trastornos relacionados con la dislipidosis, incluyendo gangliosidosis GM1, enfermedad de Gaucher tipo I, enfermedad de Tay-Sachs y enfermedad de Niemann-Pick tipo C (NPCD).
S4280	Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl	Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl es un fármaco antienvejecimiento utilizado para tratar los síntomas de la demencia senil y la enfermedad de Alzheimer, y también inhibe la actividad de la colinfosfotransferasa.
S1453	Tipifarnib (IND 58359)	Tipifarnib es un potente y específico inhibidor de la farnesiltransferasa (FTase) con una IC50 de 0,6 nM; sus efectos antiproliferativos son más prominentes en células mutantes de H-ras o N-ras. Fase 3.	Sci Rep, 2025, 15(1):6832 PLoS One, 2025, 20(9):e0331440 Cell Rep, 2023, 42(9):113098
S2797	Lonafarnib (SCH66336)	Lonafarnib (SCH66336) es un inhibidor de FPTase biodisponible por vía oral para H-ras, K-ras-4B y N-ras con IC50 de 1,9 nM, 5,2 nM y 2,8 nM en ensayos sin células, respectivamente. Fase 3.	PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558 iScience, 2025, 28(2):111864 Sci Rep, 2025, 15(1):34331
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant (SR141716) es un antagonista selectivo del CB1 con una IC50 de 13,6 nM y una EC50 de 17,3 nM en membranas de HEK 293 transfectadas con hCB1, y también es un inhibidor dual de las acil CoA:colesterol aciltransferasas (ACAT) 1 y 2 que inhibe la MmpL3 micobacteriana.	Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781 Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S9849	EIPA (L593754)	EIPA (L593754; MH 12-43) actúa como un inhibidor de la macropinocitosis y de los intercambiadores de sodio-hidrógeno (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA bloquea la actividad del intercambiador de Na(+)/H(+), que son proteínas de la membrana plasmática implicadas en todas las formas de macropinocitosis.	J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173 iScience, 2025, 28(2):111830
S4589	Amodiaquine dihydrochloride dihydrate	La Amodiaquina es un potente inhibidor no competitivo de la histamine N-methyl transferase con un Ki estimado de 18,6 nM. También se utiliza como agente antipalúdico y antiinflamatorio.	Cell Death Differ, 2023, 10.1038/s41418-023-01167-4 Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9 J Med Chem, 2020, 31
S4743	Wogonin	Wogonin (Vogonin), un flavonoide natural y biológicamente activo que se encuentra en las plantas, es un inhibidor de CDK9 y no inhibe CDK2, CDK4 y CDK6 a dosis que inhiben la actividad de CDK9; Este compuesto también inhibe la N-acetiltransferasa.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 Cancers -Basel, 2022, 14-174200 J Surg Res, 2021, 263:236-244
S4021	Tolcapone	Tolcapone (Ro 40-7592) es un inhibidor selectivo, potente y reversible de la catecol-O-metil transferasa (COMT) con un K_i de 30 nM.	FASEB J, 2022, 36(7):e22399 Viruses, 2021, 13(8)1533 Front Bioinform, 2021, 1:710591
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3) es un inhibidor potente, selectivo y oralmente activo de la Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) que actúa sobre el sitio de unión de la acil-CoA de la DGAT1 e inhibe la formación de triacilglicerol mediada por la DGAT1 en las células.	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S7467	LB42708	LB42708 es un inhibidor oralmente activo de la farnesyltransferase (FTase) con IC50 de 0,8, 1,2 y 2,0 nM frente a H-ras, N-ras y K-ras, respectivamente.	Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221
E1029	Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)	Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxinojirimicina, OGT 918) es un inhibidor de la ceramida glucosiltransferasa administrado por vía oral que previene la acumulación lisosomal de glucocerebrósido.
E1944	Rentosertib (INS018-055, ISM001-055)	INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, compuesto 112) es un inhibidor de TNIK y MAP4K4. Presenta valores de IC50 de 12-120 nM en TNIK.
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) es un inhibidor no selectivo e irreversible de las enzimas del citocromo P450 (CYP). Este compuesto es también un sustrato e inhibidor de la N-acetiltransferasa (NAT).