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LB42708 FTase inhibidor

Name: LB42708
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7467
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S7467

LB42708 es un inhibidor oralmente activo de la farnesyltransferase (FTase) con IC50 de 0,8, 1,2 y 2,0 nM frente a H-ras, N-ras y K-ras, respectivamente.

LB42708 FTase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 555.46

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Control de calidad

Lote: S746701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 100.0%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

100.0

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros FTase Inhibidores	FTI 277 HCl Tipifarnib (IND 58359)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	555.46	Fórmula	C₃₀H₂₇BrN₄O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	226929-39-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (180.03 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 86 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	FTase (H-ras) 0.8 nM FTase (N-ras) 1.2 nM FTase (K-Ras) 2.0 nM
In vitro	LB42708 inhibe potentemente el procesamiento de la proteína farnesilada celular p21^ras inducida por LPS + IFN-γ en la línea celular de macrófagos murinos RAW264.7. Este compuesto inhibe la activación de NF-κB y la actividad del promotor de iNOS a través de la inhibición de la actividad de IKK. Además, suprime la expresión de la NO sintasa inducible, la ciclooxigenasa-2, el TNF-alfa y la IL-1beta y la producción de NO y PGE(2) en macrófagos y osteoblastos inmunoactivados. Este químico inhibe irreversiblemente el crecimiento e induce la apoptosis en células epiteliales intestinales de rata transformadas con H-ras y K-ras. Inhibe la angiogénesis tumoral inducida por VEGF al bloquear las vías MAPK y PI3K/Akt dependientes de Ras en células endoteliales asociadas a tumores.
In vivo	LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) inhibe la producción de NO, PGE2, TNF-α e IL-1β en ratones inyectados con LPS, y también previene el desarrollo de CIA. Este compuesto (20 mg/kg/día i.p.) también inhibe el crecimiento tumoral y la angiogénesis tanto en tumores con Ras de tipo salvaje como en tumores mutados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15240720/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16712893/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406854/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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