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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
LB42708 es un inhibidor oralmente activo de la farnesyltransferase (FTase) con IC50 de 0,8, 1,2 y 2,0 nM frente a H-ras, N-ras y K-ras, respectivamente.
Objetivos
FTase (H-ras)
FTase (N-ras)
FTase (K-Ras)
0.8 nM
1.2 nM
2.0 nM
In vitro
LB42708 inhibe potentemente el procesamiento de la proteína farnesilada celular p21ras inducida por LPS + IFN-γ en la línea celular de macrófagos murinos RAW264.7. Este compuesto inhibe la activación de NF-κB y la actividad del promotor de iNOS a través de la inhibición de la actividad de IKK. Además, suprime la expresión de la NO sintasa inducible, la ciclooxigenasa-2, el TNF-alfa y la IL-1beta y la producción de NO y PGE(2) en macrófagos y osteoblastos inmunoactivados. Este químico inhibe irreversiblemente el crecimiento e induce la apoptosis en células epiteliales intestinales de rata transformadas con H-ras y K-ras. Inhibe la angiogénesis tumoral inducida por VEGF al bloquear las vías MAPK y PI3K/Akt dependientes de Ras en células endoteliales asociadas a tumores.
In vivo
LB42708 (12,5 mg/kg i.p.) inhibe la producción de NO, PGE2, TNF-α e IL-1β en ratones inyectados con LPS, y también previene el desarrollo de CIA. Este compuesto (20 mg/kg/día i.p.) también inhibe el crecimiento tumoral y la angiogénesis tanto en tumores con Ras de tipo salvaje como en tumores mutados.
RIE-1 cells stably transformed with either activated H-ras (RIE/H-ras) or K-ras4B (RIE/K-ras).
Concentraciones
~25 μM
Tiempo de incubación
72 hours
Método
Cell growth is measured by MTT. Briefly, cells were seeded at 2 × 103 cells per well in 96-well culture plates in triplicate. After the addition of various concentrations of this compound, cells are incubated for 72 h. At the end of culture, the plates are washed twice with PBS, and cells are incubated with 200 μl of RPMI 1640 containing 10% FCS and 0.25 mg/ml of MTT at 37 °C for 3 h. The absorbance of each well is measured with Titer-Tech 96-well multiscanner at 570 nm. The viable cell number is proportional to the absorbance.
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