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FTI 277 HCl FTase Inhibidor

Cat. No.: S7465

FTI 277 HCl es un potente y selectivo inhibidor de la farnesiltransferasa (FTase) con una IC50 de 500 pM, con una selectividad de aproximadamente 100 veces sobre la GGTase I estrechamente relacionada. Este compuesto inhibe el crecimiento celular e induce la apoptosis. Este producto químico es eficaz para eliminar la viremia por VHD.
FTI 277 HCl FTase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 484.07

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.39%
99.39

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 484.07 Fórmula

C22H30ClN3O3S2

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 180977-34-8 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC(=O)C(CCSC)NC(=O)C1=C(C=C(C=C1)NCC(CS)N)C2=CC=CC=C2.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 96 mg/mL (198.31 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 96 mg/mL

Ethanol : 96 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
FTase
(Cell-free assay)
500 pM
In vitro

FTI-277 inhibits Ras processing with an IC50 of 100 nM, but not the geranylgeranylated Rap1A processing in whole cells. This compound induces accumulation of cytoplasmic non-farnesylated H-Ras, accumulates inactive Ras/Raf complexes in the cytoplasm, and blocks constitutive MAPK activation in H-RasF cells. It causes increased apoptosis after irradiation and increases radiosensitivity in H-ras-transformed rat embryo cells. This chemical also inhibits cell growth and induces apoptosis in drug-resistant myeloma tumor cells. In SH-SY5Y cells, this agent diminishes the toxic effects of methamphetamine on induction in cell degeneration, activation in c-Jun-N-terminal kinase cascades, and Ras activation.

Ensayo de quinasa
Ensayo de actividad de FTase y GGTase I
Se ensayan las actividades de FTI 277 HCl (FTI-277) y GGTase I a partir de sobrenadantes de 60.000×g de células de linfoma de Burkitt humano (Daudi). Se realizan estudios de inhibición determinando la capacidad de los peptidomiméticos Ras CAAX para inhibir la transferencia de [3H]farnesilo y [3H]geranilgeranilo de [3H]farnesilpirofosfato y [3H]geranilgeranilpirofosfato a H-Ras-CVLS y H-Ras-CVLL, respectivamente.
In vivo

In mice coinfected with hepatitis B virus (HBV) and HDV, FTI-277 HCl (50 mg/kg/d i.p.) effectively clears HDV viremia.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23643986/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12897208/