Home Apoptosis RIP kinase

RIP kinase Inhibidores | RIP kinase Inhibitors

Nº Cat. Nombre del producto Información Citas de uso del producto Validaciones del producto
S8037 Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin-1 (Nec-1) es un inhibidor específico de RIP1 (RIPK1) e inhibe la necroptosis inducida por TNF-α con un EC50 de 490 nM en células 293T. Necrostatin-1 también bloquea IDO y suprime la autophagy y la apoptosis.
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-24-1317
Verified customer review of Necrostatin-1 (Nec-1)
S8465 GSK872 GSK'872 es un potente y selectivo inhibidor de RIP3 kinase que se une al dominio de la RIP3 kinase con alta afinidad (IC50=1,8 nM) e inhibe la actividad quinasa con un IC50 de 1,3 nM. Presenta una reactividad cruzada mínima.
Nature, 2025, 647(8090):735-746
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01167-8
Verified customer review of GSK872
S8641 Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s, 7-Cl-O-Nec1, Necrostatin-1 stable, Necrostatin 1S) es una variante estable de Necrostatin-1. Este compuesto es un inhibidor más específico de RIPK1 que carece del efecto de focalización de IDO, con una selectividad más de 1000 veces superior para RIPK1 que para cualquier otra quinasa de las 485 quinasas humanas.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09741-1
Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4
Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1
S9733 Mito-TEMPO Mito-TEMPO (MT), un mimético de la superóxido dismutasa dirigido a las mitocondrias, protege contra la fase temprana de la hepatotoxicidad por paracetamol (APAP) al inhibir la formación de peroxinitrito. El tratamiento con Mito-TEMPO inhibe la expresión de la RIP3 kinase inducida por APAP.
Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70180
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
S8642 GSK'963 GSK'963 es un inhibidor quiral de molécula pequeña de la RIP1 kinase (RIPK1) con una IC50 de 29 nM en ensayos de unión FP. Es >10.000 veces selectivo para RIP1 frente a otras 339 quinasas.
PLoS Biol, 2025, 23(2):e3002845
Cell Death Discov, 2024, 10(1):122
Sci Rep, 2024, 14(1):4409
S6511 RIPA-56 RIPA-56 es un inhibidor de RIP1 (RIPK1) altamente potente, selectivo y metabólicamente estable.
Cell Genom, 2024, 4(2):100487
Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245
J Oncol, 2022, 2022:2390078
S8484 GSK2982772 GSK2982772 es un inhibidor de la receptor-interacting protein-1 (RIP1) kinase (RIPK1) competitivo de ATP con un valor de IC50 de 16 nM. Posee una exquisita especificidad de quinasa y una excelente actividad para bloquear muchas respuestas celulares dependientes de TNF.
Antioxidants (Basel), 2021, 10(9)1347
Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04136-y
Exp Ther Med, 2021, 21(2):163
S8261 GSK583 GSK583 es un inhibidor altamente potente y selectivo de la RIP2 kinase con una IC50 de 5 nM. Este compuesto también inhibe la producción de TNF-α e IL-6 con una IC50 de ~200 nM en cultivos de explantes.
J Invest Dermatol, 2025, S0022-202X(25)00494-4
Cancer Res, 2020, canres.530.2020
J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364
S8775 HS-1371 HS-1371 es un potente inhibidor de RIP3 kinase con una IC50 de 20.8 nM. Se une al bolsillo de unión de ATP de RIP3 e inhibe la unión de ATP para prevenir la actividad enzimática de RIP3 in vitro.
Nature, 2024, 625(7995):585-592
Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01869-4
Int J Mol Sci, 2021, 22(15)7983
S6078 ICCB-19 hydrochloride ICCB-19 hydrochloride es un inhibidor de TNFRSF1A Associated Via Death Domain (TRADD) con una IC50 de 1,12 μM y 2,01 μM para proteger la Apoptosis inducida por Velcade en células Jurkat y proteger la RDA en MEFs, respectivamente. ICCB-19 inhibe indirectamente Receptor-interacting serine/threonine-protein kinase 1 (RIPK1). ICCB-19 induce eficazmente la Autophagy.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7
Cell Death Discov, 2023, 9(1):109
S8927 GSK2983559 (compound 3) GSK2983559 (compound 3, RIP2 kinase inhibitor 1, RIPK2-IN-1) es un potente inhibidor de la receptor interacting protein 2 (RIP2) kinase con buena especificidad de quinasa.
Aging (Albany NY), 2021, 13(7):10450-10467
Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S8787 GSK'547 GSK'547 es un inhibidor altamente selectivo y potente de RIP1 (RIPK1) que exhibe una mejora de 400 veces en la exposición oral farmacocinética en ratones en comparación con GSK'963
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
S8845 GSK3145095 GSK3145095 es un potente y oralmente activo inhibidor de la RIP1 kinase con una IC50 de 6,3 nM con potenciales actividades antineoplásicas e inmunomoduladoras.
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
S8169 GSK481 GSK481 es un inhibidor de RIP1(Receptor Interacting Protein Kinase1, RIPK1). Se ha demostrado que la inhibición de este compuesto dificulta la muerte necrótica celular.
J Oncol, 2022, 2022:2390078
E2822 GSK2983559 active metabolite GSK2983559 active metabolite es un metabolito activo de GSK2983559, también es un inhibidor de la quinasa de la proteína 2 interactuante con el receptor (RIP2) extraído de la patente WO/2014043446 A1, ejemplo de compuesto 1.
E2367 PK68 PK68 es un inhibidor potente, activo por vía oral y específico de la cinasa 1 interactora con el receptor (RIPK1) con una IC50 de ~90 nM.
E5857New GSK-872 hydrochloride GSK-872 hydrochloride es un inhibidor de RIPK3, que se une al dominio de la cinasa RIP3 con una IC50 de 1,8 nM e inhibe la actividad de la cinasa con una IC50 de 1,3 nM. Presenta el potencial de aliviar la lesión cerebral temprana al inhibir la necroptosis neuronal y la inflamación mediada por HMGB1.
E0301 Necrostatin-34 (Nec-34) Necrostatin-34 (Nec-34) es un inhibidor de molécula pequeña de la RIPK1 kinase con una IC50 de 0,13 μM en células L929.
E4640New Oditrasertib Oditrasertib (DNL-788, SAR 443820) es un inhibidor de primera clase, selectivo, biodisponible por vía oral y que penetra en el cerebro de la Receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1). Puede utilizarse en la investigación de la esclerosis lateral miotrófica y la esclerosis múltiple.
E2648 RIPK1-IN-7 RIPK1-IN-7 es un potente y selectivo inhibidor de la serina/treonina-proteína quinasa 1 (RIPK1) que interacciona con receptores, con un Kd de 4 nM y una IC50 enzimática de 11 nM.
E1734 OD36 OD36 es un inhibidor de RIPK2 con un valor de IC50 de 5,3 nM. Este compuesto es un inhibidor macrocíclico con unión potente al bolsillo ATP de la quinasa ALK2.
S3443New GSK-843 GSK-843 (GSK'843) es un inhibidor selectivo de la quinasa 3 de proteína interactuante con receptor (RIP3 o RIPK3) que se une al dominio quinasa de RIP3 con una IC50 de 8,6 nM e inhibe eficazmente su actividad enzimática con una IC50 de 6,5 nM.
S2805 LY364947 LY364947 (HTS 466284) es un potente inhibidor ATP-competitivo de TGFβR-I con una IC50 de 59 nM en un ensayo sin células, mostrando una selectividad 7 veces mayor sobre TGFβR-II.
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):242
Verified customer review of LY364947
S9786 Tuxobertinib (BDTX-189) BDTX-189 (Tuxobertinib) es un inhibidor potente y selectivo de mutaciones oncogénicas alostéricas de EGFR y HER2 con Kd de 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM y 1,2 nM para EGFR, HER2, BLK y RIPK2, respectivamente. Este compuesto exhibe actividad anticancerosa.
Chem Biol Interact, 2024, 395:111033
J Transl Med, 2023, 21(1):89