Name: Tideglusib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2823
Rating: 5 (29 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.93%

99.93

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros GSK-3 Inhibidores	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 SB415286 AR-A014418 IM-12

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
SH-SY5Y	Function assay	10 uM	1 hrs	Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 10 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay	29208522
SH-SY5Y	Function assay	30 uM	1 hrs	Inhibition of GSK-3beta in human SH-SY5Y cells assessed as reduction in amyloid beta (25 to 35) -induced toxicity at 30 uM pre-incubated for 1 hrs before amyloid beta (25 to 35) addition and measured after 72 hrs post Abeta25-35 addition by MTT assay	29208522
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	334.39	Fórmula	C₁₉H₁₄N₂O₂S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	865854-05-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NP031112, NP-12			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CN2C(=O)N(SC2=O)C3=CC=CC4=CC=CC=C43

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 1 mg/mL (2.99 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (7.48mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 62.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (2.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (3.74mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β (Cell-free assay) 60 nM
In vitro	Tideglusib inhibe irreversiblemente la GSK-3, reduce la fosforilación de tau y previene la muerte apoptótica en células de neuroblastoma humano y neuronas primarias murinas. Este compuesto (2,5 μM) inhibe la activación glial inducida por glutamato, como lo demuestra la disminución de la expresión de TNF-α y COX-2 en cultivos de astrocitos primarios o microglía de rata. También (2,5 μM) ejerce un potente efecto neuroprotector sobre las neuronas corticales frente a la excitotoxicidad inducida por glutamato, como lo demuestra una reducción significativa en el número de células positivas para Anexina-V en cultivos de astrocitos primarios o microglía de rata.
Ensayo de quinasa	Experimentos de unión con Tideglusib radiomarcado
Ensayo de quinasa	[³⁵S]Tideglusib (207 Bq/nmol) a 55 M se incuba con 5 M de GSK-3 durante 1 h a 25 °C en 315 L de Tris-HCl 50 mM, pH 7,5, que contiene 150 mM de NaCl y 0,1 mM de EGTA. La incubación se extiende durante otros 30 min después de haber añadido 35 L del mismo tampón con o sin 100 mM de DTE. Finalmente, una tercera alícuota de 40 L de cada muestra original se mezcla con 10 L de tampón de muestra de electroforesis desnaturalizante sin agentes reductores, y 35 L de esta mezcla se cargan en un gel de poliacrilamida al 10 % y se someten a SDS-PAGE, seguido de fluorografía del gel seco.
In vivo	Tideglusib (50 mg/kg) inyectado en el hipocampo de ratas Wistar macho adultas reduce drásticamente la inflamación inducida por el ácido caínico y tiene un efecto neuroprotector en las áreas dañadas del hipocampo. Este compuesto (200 mg/kg, oral) resulta en niveles más bajos de fosforilación de tau, disminución de la deposición amiloide y proliferación astrocítica asociada a la placa, protección de las neuronas en la corteza entorrinal y el subcampo CA1 del hipocampo contra la muerte celular, y prevención de déficits de memoria en ratones doble transgénicos APP/tau.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22102280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17522320/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19523516/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35514314/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	KDM1A / Nestin / OCT4 / CD133 / Tuj-1		27501329
Growth inhibition assay	Cell viability		27501329

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02586935	Completed	Autism Spectrum Disorders	Evdokia Anagnostou\|Holland Bloorview Kids Rehabilitation Hospital\|McMaster University\|University of Western Ontario Canada\|Unity Health Toronto\|University of Toronto\|Anagnostou Evdokia M.D.	February 10 2016	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
I want to deliver it via i.p. injection, can you suggest one?

Respuesta:
This compound can be dissolved in 4% DMSO+corn oil at 2.5 mg/ml clearly. This is the highest concentration, since its solubility in DMSO is pretty low.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tideglusib GSK-3 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 334.39