Name: AR-A014418
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7435
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.76%

99.76

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros GSK-3 Inhibidores	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 IM-12

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
human BxPC3 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition of human BxPC3 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=14 μM
human HUPT3 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition of human HUPT3 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=22 μM
human MIAPaCa2 cells	Growth inhibition assay	72 h	Growth inhibition of human MIAPaCa2 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50=29 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	308.31	Fórmula	C₁₂H₁₂N₄O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	487021-52-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	GSK-3β Inhibitor VIII			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CNC(=O)NC2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-]

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 61 mg/mL (197.85 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (4.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Cell-permeable GSK3-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β (Cell-free assay) 38 nM(Ki) GSK-3β (Cell-free assay) 38 nM(Ki)
In vitro	AR-A014418 inhibe la fosforilación de tau en un sitio específico de GSK3 (Ser-396) en fibroblastos 3T3 que expresan la proteína tau humana de cuatro repeticiones con una IC50 de 2,7 μM, y protege las células N2A cultivadas de la muerte inducida por el bloqueo de la vía PI3K/PKB. En rodajas hipocampales, este compuesto inhibe la neurodegeneración mediada por el péptido beta-amiloide. Mientras que en las células NGP y SH-5Y-SY, este químico reduce los marcadores neuroendocrinos y suprime el crecimiento de las células de neuroblastoma.
Ensayo de quinasa	Ensayo de proximidad por centelleo de GSK3
Ensayo de quinasa	Los experimentos de competición se realizan por duplicado con 10 concentraciones del inhibidor en microplacas de fondo transparente. El sustrato peptídico biotinilado, biotina-AAEELDSRAGS(PO3H2)PQL, se añade a una concentración final de 2 μM en un tampón de ensayo que contiene 6 miliunidades de GSK3 humana recombinante (mezcla equitativa de α y β), 12 mM MOPS, pH 7,0, 0,3 mM EDTA, 0,01 % β-mercaptoetanol, 0,004 % Brij 35, 0,5 % glicerol y 0,5 μg de albúmina de suero bovino/25 μl y se preincuba durante 10-15 min. La reacción se inicia con la adición de 0,04 μCi de [γ-³³P]ATP y ATP no marcado en 50 mM Mg(Ac)₂ a una concentración final de 1 μM ATP y un volumen de ensayo de 25 μl. Se utilizan controles en blanco sin sustrato peptídico. Después de la incubación durante 20 min a temperatura ambiente, cada reacción se termina con la adición de 25 μl de solución de parada que contiene 5 mM EDTA, 50 μM ATP, 0,1 % Tritón X-100 y 0,25 mg de perlas SPA recubiertas de estreptavidina correspondientes a ~35 pmol de capacidad de unión. Después de 6 h, la radioactividad se determina en un contador de centelleo líquido. Las curvas de inhibición se analizan mediante regresión no lineal utilizando GraphPad Prism.
In vivo	En el modelo de ratón de ELA con la SOD1 humana mutante G93A, AR-A014418 (0-4 mg/kg, i.p.) retrasa el inicio de los síntomas, mejora la actividad motora, ralentiza la progresión de la enfermedad y pospone el punto final de la enfermedad. Además, este compuesto produce un efecto de inhibición sobre la nocicepción inducida por ácido acético y formalina en ratones al modular la señalización de los receptores NMDA y metabotrópicos, así como la transmisión de TNF-α e IL-1β en la médula espinal.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12928438/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24521712/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17433298/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20705523/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	β-catenin β-catenin / GSK3α / GSK3β / Notch1 TAK1 / TAB1 / TAB2 / p-p65 / p65		26292722
Growth inhibition assay	Cell viability		26292722

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AR-A014418 GSK-3 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 308.31