IM-12 GSK-3 inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.01%

99.01

Dianas relacionadas	PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Otros GSK-3 Inhibidores	CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad
ReNcell VM cells	Proliferation assay	3 uM	72 h	Antiproliferative activity against human ReNcell VM cells assessed as reduction of cell proliferation at 3 uM after 72 hrs
ST14A cells	Function assay		6 h	Inhibition of GSK-3-beta-mediated Wnt signaling in human ST14A cells assessed as increase in accumulation of beta-casein around nucleus after 6 hrs by microscopic analysis
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	377.41	Fórmula	C₂₂H₂₀FN₃O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1129669-05-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C2=CC=CC=C2N1)C3=C(C(=O)N(C3=O)C)NCCC4=CC=C(C=C4)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 75 mg/mL (198.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.750mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 75 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	GSK-3β (Cell-free assay) 53 nM
In vitro	En hNPCs, IM-12 inhibe la actividad de GSK-3β con una IC50 de 3,8 μM y, posteriormente, aumenta significativamente la concentración de β-catenina. A través de la activación de la vía de señalización canónica Wnt, este compuesto promueve la diferenciación neuronal de las células progenitoras neurales humanas.
Ensayo de quinasa	Ensayo de actividad de GSK-3β
Ensayo de quinasa	La IC50 del nuevo compuesto sintetizado IM-12 para GSK-3β se determina mediante un ensayo luminométrico de actividad de GSK-3β. Brevemente, este compuesto se prueba en diferentes concentraciones diluidas en tampón de ensayo que contiene las concentraciones finales de: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-glicerofosfato; 4 mM MgCl₂; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Se añaden cuatro microlitros de compuestos diluidos a 25 μM de sustrato peptídico pGS-2, 20 ng de GSK-3β recombinante y 1 μM de ATP hasta un volumen total de ensayo de 40 μl. La reacción enzimática se detiene después de 30 min de incubación a 30 °C añadiendo 40 μl de KinaseGlo. Se deja estabilizar la señal luminométrica durante 10 min y se mide con un luminómetro de microplacas Glomax® 96.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20708937/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 377.41