IM-12

N.º de catálogoS7566 Lote:S756601

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₀FN₃O₂

Peso molecular

377.41

Número CAS

1129669-05-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (198.72 mM)

Ethanol

10 mg/mL (26.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

IM-12 es un inhibidor selectivo de la GSK-3β con una IC50 de 53 nM, y este compuesto también potencia la señalización canónica Wnt.

Objetivos

GSK-3β
(Cell-free assay)

53 nM

In vitro

En hNPCs, IM-12 inhibe la actividad de GSK-3β con una IC50 de 3,8 μM y, posteriormente, aumenta significativamente la concentración de β-catenina. A través de la activación de la vía de señalización canónica Wnt, este compuesto promueve la diferenciación neuronal de las células progenitoras neurales humanas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:^{^[1]}	Ensayo de actividad de GSK-3β La IC50 del nuevo compuesto sintetizado IM-12 para GSK-3β se determina mediante un ensayo luminométrico de actividad de GSK-3β. Brevemente, este compuesto se prueba en diferentes concentraciones diluidas en tampón de ensayo que contiene las concentraciones finales de: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-glicerofosfato; 4 mM MgCl₂; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Se añaden cuatro microlitros de compuestos diluidos a 25 μM de sustrato peptídico pGS-2, 20 ng de GSK-3β recombinante y 1 μM de ATP hasta un volumen total de ensayo de 40 μl. La reacción enzimática se detiene después de 30 min de incubación a 30 °C añadiendo 40 μl de KinaseGlo. Se deja estabilizar la señal luminométrica durante 10 min y se mide con un luminómetro de microplacas Glomax® 96.
Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares ReNcell VM cells Concentraciones 3 μM Tiempo de incubación 72 hours Método To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Ensayo de quinasa:^{^[1]}

Ensayo de actividad de GSK-3β
La IC50 del nuevo compuesto sintetizado IM-12 para GSK-3β se determina mediante un ensayo luminométrico de actividad de GSK-3β. Brevemente, este compuesto se prueba en diferentes concentraciones diluidas en tampón de ensayo que contiene las concentraciones finales de: 4 mM MOPS pH 7,2; 0,4 mM EDTA; 1 mM EGTA; 2,5 mM β-glicerofosfato; 4 mM MgCl₂; 40 μM BSA; 0,05 mM DTT. Se añaden cuatro microlitros de compuestos diluidos a 25 μM de sustrato peptídico pGS-2, 20 ng de GSK-3β recombinante y 1 μM de ATP hasta un volumen total de ensayo de 40 μl. La reacción enzimática se detiene después de 30 min de incubación a 30 °C añadiendo 40 μl de KinaseGlo. Se deja estabilizar la señal luminométrica durante 10 min y se mide con un luminómetro de microplacas Glomax® 96.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
ReNcell VM cells
Concentraciones
3 μM
Tiempo de incubación
72 hours
Método
To measure viable cells, 50-100 μL of cell suspension is analyzed using CASY technology with the appropriate program. ReNcell VM cells are seeded at a defined cell number and proliferated for 24 h. Then the medium is changed to proliferation medium with added substances at indicated concentrations. The cell number was determined every 24 h. Cells were exposed to the added drugs during the whole experiment, whereas the media is changed every 24 h.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20708937/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Exp Cell Res, 2016, 345(2):206-17. ]

Sellecks IM-12 Ha sido citado por 18 Publicaciones

Anti-TNBC effects of Lappaol F by targeting epithelial-mesenchymal transition via regulation of GSK-3β/YAP/β-catenin and PI3K/AKT pathways [ Front Pharmacol, 2025, 16:1496511]	PubMed: 39989901
miR-1246 enhances chemo-resistance of polyploid giant cancer cells in H1299 cells by targeting GSK3β/β-catenin [ Discov Oncol, 2025, 16(1):901]	PubMed: 40411667
Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
A transient transcriptional activation governs unpolarized-to-polarized morphogenesis during embryo implantation [ Mol Cell, 2024, 84(14):2665-2681.e13]	PubMed: 38955180
Development of a live cell assay for real-time monitoring the interactions between the Hippo pathway components 14-3-3 and TAZ [ SLAS Discov, 2024, 29(8):100191]	PubMed: 39510350
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6]	PubMed: 37683604
dCas9 fusion to computer-designed PRC2 inhibitor reveals functional TATA box in distal promoter region [ Cell Rep, 2022, 38(9):110457]	PubMed: 35235780
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
B3GALT5 knockout alters gycosphingolipid profile and facilitates transition to human naïve pluripotency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(44):27435-27444]	PubMed: 33087559
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922

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