solo para uso en investigación
Cat. No.S7931
| Dianas relacionadas | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
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| Otros GLUT Inhibidores | BAY-876 WZB117 DRB18 KL-11743 4′-Deoxyphlorizin |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| A2780 cells | Function assay | 48 h | Inhibition of NAMPT in human A2780 cells assessed as reduction in NAD level after 48 hrs by LC-MS/MS analysis, IC50=0.024 μM | |||
| RCC4 cells | Cytotoxicity assay | 4 days | Cytotoxicity against human RCC4 cells after 4 days by XTT assay, IC50=0.16 μM | |||
| HT1080 cells | Proliferation assay | 96 h | Antiproliferative activity against human HT1080 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.213 μM | |||
| PC3 cells | Proliferation assay | 96 h | Antiproliferative activity against human PC3 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.217 μM | |||
| HCT116 cells | Proliferation assay | 96 h | Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.271 μM | |||
| MIAPaCa2 cells | Proliferation assay | 96 h | Antiproliferative activity against human MIAPaCa2 cells after 96 hrs by CyQuant-based assay, IC50=0.855 μM | |||
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 423.53 | Fórmula | C23H25N3O3S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 724741-75-7 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NCC2=CC=C(C=C2)C(=O)NC3=CN=CC=C3 | ||
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In vitro |
DMSO
: 85 mg/mL
(200.69 mM)
Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
GLUT1
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| In vitro |
STF-31 elimina selectivamente los RCCs al dirigirse específicamente a la captación de glucosa a través de GLUT1. Este compuesto inhibe significativamente la producción de lactato y la acidificación extracelular en células deficientes en VHL en aproximadamente un 60%, y disminuye la glucólisis al reducir el transporte de glucosa. En células que expresan NAPRT1, muestra citotoxicidad al inhibir la actividad enzimática de NAMPT. Es tóxico para las hPSC y eficiente para la eliminación selectiva de hPSC de cultivos mixtos.
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| In vivo |
En ratones con xenoinjertos de CCR deficientes en VHL, un análogo más soluble de STF-31 (11,6 mg/kg, i.p.) retrasa notablemente el crecimiento tumoral.
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Referencias |
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| Métodos | Biomarcadores | Imágenes | PMID |
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| Western blot | p-EGFR / HIF-1α / c-Myc / Glut-1 TFCP2 / ASIC2a |
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30967777 |
| Immunofluorescence | ASIC2a / TFCP2 |
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28725010 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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