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SP141 MDM2/MDMX inhibidor

Cat. No.S0901

SP141 es una nueva clase de inhibidor de MDM2 que promueve la auto-ubiquitinación y degradación de MDM2, y reduce los niveles de MDM2 en líneas celulares de cáncer de páncreas, así como su proliferación y capacidad para formar tumores en ratones desnudos. Este compuesto inhibe el crecimiento de células de cáncer de páncreas humano con valores de IC50 inferiores a 0,5 μM (0,38–0,50 μM) de manera independiente de p53.
SP141 MDM2/MDMX inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 324.38

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Control de calidad

Lote: S090101 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]65 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.65%
99.65

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 324.38 Fórmula

C22H16N2O

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 1253491-42-7 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles COC1=CC2=C(C=C1)NC3=C2C=CN=C3C4=CC=CC5=CC=CC=C54

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 65 mg/mL (200.38 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 65 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
MDM2
<0.50 μM
In vitro

SP141 puede unirse directamente a MDM2, promoviendo su auto-ubiquitinación y degradación por el proteasoma. Este compuesto reduce los niveles de MDM2 en líneas celulares de cáncer de páncreas, así como su proliferación, con concentraciones inhibitorias del 50% <0,5 μM (0,38–0,50 μM). El aumento de las concentraciones de este químico induce niveles crecientes de Apoptosis y detención de la fase G2–M de las líneas celulares de cáncer de páncreas, expresen o no P53 funcional.
In vivo

SP-141 (40 mg/kg; administrado por inyección i.p.; 5 d/semana durante aproximadamente tres semanas) suprime el crecimiento del tumor pancreático tanto en modelos de ratón con xenoinjertos como ortotópicos.
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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