Name: Idasanutlin (RG7388)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7205
Rating: 5 (23 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.98%

99.98

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros MDM2/MDMX Inhibidores	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b MX69

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
SJSA1 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human SJSA1 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
HCT116 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.01 μM	23808545
SJSA1 cells	Proliferation assay	1 h	Antiproliferative activity against human SJSA1 cells assessed as inhibition of EdU incorporation after 1 hr by Click-iT EdU HCS assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24456472
SJSA1 cells	Cytotoxic assay	16 h	Cytotoxicity against human SJSA1 cells assessed as growth inhibition after 16 hrs by EdU incorporation assay in presence of 10% human serum, IC50=0.045 μM	24601644
RKO cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human RKO cells expressing wild type p53 assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=0.07 μM	23808545
MDA-MB-435 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human MDA-MB-435 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=9.1 μM	23808545
SW480 cells	Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human SW480 cells expressing p53 mutant assessed as growth inhibition by MTT assay, IC50=13.3 μM	23808545
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	616.48	Fórmula	C₃₁H₂₉Cl₂F₂N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1229705-06-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)(C)CC1C(C(C(N1)C(=O)NC2=C(C=C(C=C2)C(=O)O)OC)C3=C(C(=CC=C3)Cl)F)(C#N)C4=C(C=C(C=C4)Cl)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (162.21 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	p53-MDM2 interaction (Cell-free assay) 6 nM
In vitro	Idasanutlin (RG7388) inhibe la proliferación celular con una IC50 de 30 nM e induce la estabilización de p53 dependiente de la dosis, la detención del ciclo celular, así como la Apoptosis celular en células cancerosas que expresan p53 de tipo salvaje.
Ensayo de quinasa	Afinidad de Unión Bioquímica – Ensayo HTRF
Ensayo de quinasa	El ensayo HTRF p53-MDM2 se realiza en tampón que contiene 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 o 0.2 mg/ml de BSA. Idasanutlin (RG7388) se almacena en alícuotas como una solución madre de 10 mM en DMSO a 4°C en placas de 96 pocillos profundos. Se descongela y se mezcla inmediatamente antes de la prueba. El compuesto se incuba con GST-MDM2 y un péptido p53 biotinilado durante una hora a 37°C. Luego se añaden Phycolink cabra anti-GST (Tipo 1) aloficocianina y Eu-8044-estreptavidina, seguidos de una incubación de una hora a temperatura ambiente. Las placas se leen utilizando el lector de fluorescencia Envision. Los valores de IC50 se determinan a partir de conjuntos de datos duplicados o triplicados entre placas. Los datos se analizan con XLfit4 (Microsoft) utilizando un modelo logístico de 4 parámetros (modelo dosis-respuesta sigmoidal) y la ecuación Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), donde A y B son la actividad enzimática en ausencia o presencia de un compuesto inhibidor infinito, respectivamente, C es la IC50 y D es el coeficiente de Hill.
In vivo	En un modelo de xenoinjerto de osteosarcoma humano SJSA en ratones, Idasanutlin (RG7388) (25 mg/kg p.o.) provoca la inhibición del crecimiento tumoral y la regresión. En un modelo de xenoinjerto SJSA, resulta en la inducción de Apoptosis y antiproliferación.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23808545/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24812409/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	p53 / MDM2 / Puma / Bax / Bak / Noxa / c-PARP-1 p21 EZH1 / H3K27me3	29232553
Immunofluorescence	E-cadherin	25671108
Growth inhibition assay	Cell viability Cell proliferation	29857559

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT03287245	Terminated	Polycythemia Vera	Hoffmann-La Roche	February 21 2018	Phase 2
NCT03362723	Completed	Solid Tumors	Hoffmann-La Roche	November 27 2017	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Idasanutlin (RG7388) Antagonista de MDM2

Estructura química

Peso molecular: 616.48