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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Idasanutlin (RG7388) es un potente y selectivo inhibidor de p53-MDM2 con una IC50 de 6 nM, y muestra una unión in vitro mejorada, así como potencia/selectividad celular.
Objetivos
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
6 nM
In vitro
Idasanutlin (RG7388) inhibe la proliferación celular con una IC50 de 30 nM e induce la estabilización de p53 dependiente de la dosis, la detención del ciclo celular, así como la Apoptosis celular en células cancerosas que expresan p53 de tipo salvaje.
In vivo
En un modelo de xenoinjerto de osteosarcoma humano SJSA en ratones, Idasanutlin (RG7388) (25 mg/kg p.o.) provoca la inhibición del crecimiento tumoral y la regresión. En un modelo de xenoinjerto SJSA, resulta en la inducción de Apoptosis y antiproliferación.
El ensayo HTRF p53-MDM2 se realiza en tampón que contiene 50 mM Tris-HCl, pH 7.4, 100 mM NaCl, 1 mM DTT, 0.02 o 0.2 mg/ml de BSA. Idasanutlin (RG7388) se almacena en alícuotas como una solución madre de 10 mM en DMSO a 4°C en placas de 96 pocillos profundos. Se descongela y se mezcla inmediatamente antes de la prueba. El compuesto se incuba con GST-MDM2 y un péptido p53 biotinilado durante una hora a 37°C. Luego se añaden Phycolink cabra anti-GST (Tipo 1) aloficocianina y Eu-8044-estreptavidina, seguidos de una incubación de una hora a temperatura ambiente. Las placas se leen utilizando el lector de fluorescencia Envision. Los valores de IC50 se determinan a partir de conjuntos de datos duplicados o triplicados entre placas. Los datos se analizan con XLfit4 (Microsoft) utilizando un modelo logístico de 4 parámetros (modelo dosis-respuesta sigmoidal) y la ecuación Y= (A+ ((B-A)/ (1+ ((C/x)^D)))), donde A y B son la actividad enzimática en ausencia o presencia de un compuesto inhibidor infinito, respectivamente, C es la IC50 y D es el coeficiente de Hill.
Idasanutlin (RG7388) is evaluated for its effect on cell proliferation by the tetrazolium dye assay. The concentration at which 50% inhibition (IC50) or 90% inhibition (IC90) of cell proliferation is determined from the linear regression of a plot of the logarithm of the concentration versus percent inhibition.
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia
[ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894]
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect
[ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136]
Synthetic lethality of combined ULK1 defection and p53 restoration induce pyroptosis by directly upregulating GSDME transcription and cleavage activation through ROS/NLRP3 signaling
[ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):248]
miR-16-5p enhances sensitivity to RG7388 through targeting PPM1D expression (WIP1) in Childhood Acute Lymphoblastic Leukemia
[ Cancer Drug Resist, 2023, 6(2):242-256]
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