Name: MX69
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8403
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: S840301 DMSO]95 mg/mL]false]Ethanol]41 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.99%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.99

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros MDM2/MDMX Inhibidores	Nutlin-3 RG-7112 Nutlin-3a Brigimadlin Idasanutlin (RG7388) SAR405838 NSC 207895 NVP-CGM097 Siremadlin (HDM201) Nutlin-3b

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	474.57	Fórmula	C₂₇H₂₆N₂O₄S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1005264-47-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NS(=O)(=O)C2=CC3=C(C=C2)NC(C4C3C=CC4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (200.18 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.75mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.675mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MDM2 (Cell-free assay) 2.34 μM(Kd)
In vitro	MX69 inhibe la expresión tanto de MDM2 como de XIAP de manera dependiente del tiempo y la dosis. Este compuesto induce la ubiquitinación de MDM2 endógeno en células cancerosas. La regulación a la baja de MDM2 por este químico se produce a través de la inducción de la auto-ubiquitinación y degradación de MDM2. La vida media de MDM2 en células EU-1 tratadas con control es superior a 90 min, mientras que el tratamiento con este compuesto disminuye la vida media de MDM2 a <30 min. En células SK-N-SH transfectadas de forma estable con MDM2 de tipo salvaje (WT) o MDM2-C464A mutante, el tratamiento con este compuesto inhibe significativamente la expresión y aumenta el recambio de WT-MDM2 pero no de MDM2-C464A. Este compuesto mejora significativamente la vida media de p53 en células SK-N-SH transfectadas con WT-MDM2 pero no con MDM2-C464A mutante. p53 se estabiliza y acumula en células tratadas con este compuesto. La inhibición de XIAP mediada por este compuesto es dependiente de MDM2. El tratamiento con este químico activa las caspasas 3, 7 y 9, así como la escisión del sustrato de muerte PARP. Este compuesto también exhibe un efecto citotóxico significativo en líneas ALL y NB (líneas de células cancerosas), particularmente aquellas líneas con sobreexpresión de MDM2 y un fenotipo WTp53. La muerte celular inducida por este compuesto se debe, de hecho, a Apoptosis. La Apoptosis y la muerte celular inducidas por este compuesto dependen de la expresión de MDM2, p53 y XIAP. Este compuesto muestra un efecto inhibidor mínimo sobre la médula ósea humana normal in vitro.
In vivo	MX69 tiene efectos apoptóticos y antiproliferativos significativos sobre las células cancerosas que expresan MDM2 in vivo. Este compuesto es bien tolerado en animales debido a que las células/tejidos normales expresan poco o ningún MDM2. No hay evidencia de toxicidad después del tratamiento con este químico a una dosis de 100 mg/kg. Este agente específico de MDM2 no debería activar ni las vías de señalización en el blanco (p. ej., inducción de p53) ni fuera del blanco en células normales. Por lo tanto, los inhibidores específicos de MDM2 como este compuesto pueden ser excelentes candidatos para la terapia dirigida de cánceres refractarios que expresan altos niveles de MDM2.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MX69 MDM2/MDMX inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 474.57