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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
4.75mg/ml
(10.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.675mg/ml
(1.42mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
MX69 es un inhibidor de MDM2/XIAP que se une a la proteína MDM2 RING con valores de Kd de unión de 2,34 μM. Se utiliza para el tratamiento del cáncer.
Objetivos
MDM2 (Cell-free assay)
2.34 μM(Kd)
In vitro
MX69 inhibe la expresión tanto de MDM2 como de XIAP de manera dependiente del tiempo y la dosis. Este compuesto induce la ubiquitinación de MDM2 endógeno en células cancerosas. La regulación a la baja de MDM2 por este químico se produce a través de la inducción de la auto-ubiquitinación y degradación de MDM2. La vida media de MDM2 en células EU-1 tratadas con control es superior a 90 min, mientras que el tratamiento con este compuesto disminuye la vida media de MDM2 a <30 min. En células SK-N-SH transfectadas de forma estable con MDM2 de tipo salvaje (WT) o MDM2-C464A mutante, el tratamiento con este compuesto inhibe significativamente la expresión y aumenta el recambio de WT-MDM2 pero no de MDM2-C464A. Este compuesto mejora significativamente la vida media de p53 en células SK-N-SH transfectadas con WT-MDM2 pero no con MDM2-C464A mutante. p53 se estabiliza y acumula en células tratadas con este compuesto. La inhibición de XIAP mediada por este compuesto es dependiente de MDM2. El tratamiento con este químico activa las caspasas 3, 7 y 9, así como la escisión del sustrato de muerte PARP. Este compuesto también exhibe un efecto citotóxico significativo en líneas ALL y NB (líneas de células cancerosas), particularmente aquellas líneas con sobreexpresión de MDM2 y un fenotipo WTp53. La muerte celular inducida por este compuesto se debe, de hecho, a Apoptosis. La Apoptosis y la muerte celular inducidas por este compuesto dependen de la expresión de MDM2, p53 y XIAP. Este compuesto muestra un efecto inhibidor mínimo sobre la médula ósea humana normal in vitro.
In vivo
MX69 tiene efectos apoptóticos y antiproliferativos significativos sobre las células cancerosas que expresan MDM2 in vivo. Este compuesto es bien tolerado en animales debido a que las células/tejidos normales expresan poco o ningún MDM2. No hay evidencia de toxicidad después del tratamiento con este químico a una dosis de 100 mg/kg. Este agente específico de MDM2 no debería activar ni las vías de señalización en el blanco (p. ej., inducción de p53) ni fuera del blanco en células normales. Por lo tanto, los inhibidores específicos de MDM2 como este compuesto pueden ser excelentes candidatos para la terapia dirigida de cánceres refractarios que expresan altos niveles de MDM2.
six ALL cell lines (EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13, and UOC-B1) and six NB cell lines (NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH, and LA1-55N)
Concentraciones
0-10 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
The cytotoxic effect of MX69 is determined using the WST assay. Briefly, cells cultured in 96-well microtiter plates are treated with different concentrations of this compound for a 20-hr period. WST (25 mg/well) is then added and incubation continued for an additional 4 hr, after which the optical density is read with a microplate reader.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27666947/
Sellecks MX69 Ha sido citado por 2 Publicaciones
CRLF1 bridges AKT and mTORC2 through SIN1 to inhibit pyroptosis and enhance chemo-resistance in ovarian cancer
[ Cell Death Dis, 2024, 15(9):662]
High Glucose Treatment Limits Drosha Protein Expression and Alters AngiomiR Maturation in Microvascular Primary Endothelial Cells via an Mdm2-dependent Mechanism
[ Cells, 2021, 10(4)742]
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