SP141

N.º de catálogoS0901 Lote:S090101

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Datos técnicos

Fórmula

C22H16N2O
Peso molecular 324.38 Número CAS 1253491-42-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.38 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.38 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción SP141 es una nueva clase de inhibidor de MDM2 que promueve la auto-ubiquitinación y degradación de MDM2, y reduce los niveles de MDM2 en líneas celulares de cáncer de páncreas, así como su proliferación y capacidad para formar tumores en ratones desnudos. Este compuesto inhibe el crecimiento de células de cáncer de páncreas humano con valores de IC50 inferiores a 0,5 μM (0,38–0,50 μM) de manera independiente de p53.
Objetivos
MDM2
<0.50 μM
In vitro

SP141 puede unirse directamente a MDM2, promoviendo su auto-ubiquitinación y degradación por el proteasoma. Este compuesto reduce los niveles de MDM2 en líneas celulares de cáncer de páncreas, así como su proliferación, con concentraciones inhibitorias del 50% <0,5 μM (0,38–0,50 μM). El aumento de las concentraciones de este químico induce niveles crecientes de Apoptosis y detención de la fase G2–M de las líneas celulares de cáncer de páncreas, expresen o no P53 funcional.
In vivo

SP-141 (40 mg/kg; administrado por inyección i.p.; 5 d/semana durante aproximadamente tres semanas) suprime el crecimiento del tumor pancreático tanto en modelos de ratón con xenoinjertos como ortotópicos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Humen pancreatic cancer cell lines

  • Concentraciones

    0.01-10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Human pancreatic cancer cell lines (HPAC, Panc-1, AsPC-1, and Mia-Paca-2) are treated with various concentrations of SP141 or vehicle controls. And then cells are used to determine the effects of this compound on the cell viability (MTT assay), colony formation,39 proliferation (BrdUrd incorporation assay), apoptosis, and cell cycle distribution.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Nude mice bearing Panc-1 xenograft tumors

  • Dosificaciones

    40 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25016295/

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