Name: Selinexor (KPT-330)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7252
Rating: 5 (127 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.74%

99.74

Dianas relacionadas	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros CRM1 Inhibidores	Leptomycin B (LMB) Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
BT474 cells	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
MCF-7	Function assay	0.1 μM	24 h or 48 h	induces differential Akt signaling- and metabolism-associated gene expression profiles.	30987380
THP-1	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
OCI-AML3	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
MV4-11	Function assay		24 h	Cleavage of PARP and caspase 3 were strongly enhanced in the combination treatment when compared to ABT-199 or KPT-330 alone	30596398
T24	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
J82	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
TCCSUP	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
UM-UC-3	Cell viability assay	0, 0.01, 0.1, 1 μM	72 h	cell viability decreased in a dose dependent manner	30349650
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	443.31	Fórmula	C₁₇H₁₁F₆N₇O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1393477-72-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ATG-010			Smiles	C1=CN=C(C=N1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (200.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.500mg/ml (10.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 90 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 530 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. . The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CRM1 (Cell-free assay)
In vitro	Como análogo candidato clínico de KPT-185, Selinexor (KPT-330) exhibe efectos similares sobre la viabilidad de las células T-ALL y provoca una respuesta apoptótica rápida. También reduce el crecimiento celular en las líneas celulares MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3 y DND-41, con valores de IC50 de 34-203 nM.
In vivo	Selinexor (KPT-330) suprime drásticamente el crecimiento de células T-ALL (MOLT-4) y células AML (MV4–11) in vivo, con poca toxicidad para las células hematopoyéticas normales. En ratones SCID con lesiones óseas difusas de mieloma múltiple humano, este compuesto inhibe la lisis ósea inducida por el mieloma múltiple y prolonga la supervivencia. Además, altera directamente la osteoclastogénesis y la reabsorción ósea al bloquear NF-κB y NFATc1 inducidos por RANKL, con un impacto mínimo en osteoblastos y BMSCs.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23373539/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23588715/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	PMID
Western blot	CHEK1 / MLH1 / MSH2 / PMS2 / Rad51 XPO1 / Cyclin B1 / Cyclin D1 / c-Myc / c-Met / Mcl-1 / p21 Waf1/Cip1 / p53/ Cleaved PARP / Cleaved caspase-9 / Cleaved caspase-3 / Aurora-B AXL / phospho-AKT / phospho-P70S6K / AKT / P70S6K p53 / CDKN1a / Survivin	30112106
Immunofluorescence	XPO1 / tubulin NPM1 / PU.1	30349650
Growth inhibition assay	Cell viability	28852098

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05952687	Withdrawn	Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor\|Atypical Teratoid/Rhabdoid Tumor of CNS\|CNS Tumor	St. Jude Children''s Research Hospital	March 2024	Phase 1
NCT05698147	Recruiting	Central Nervous System Lymphoma	Tong Chen\|Antengene Corporation\|Huashan Hospital	August 3 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT05954780	Recruiting	Multiple Myeloma	iOMEDICO AG\|Stemline Switzerland GmbH\|Climedo Health GmbH	June 28 2023	--
NCT05170789	Withdrawn	Relapsed Multiple Myeloma\|Refractory Multiple Myeloma	Tulane University School of Medicine\|Karyopharm Therapeutics Inc\|Tulane University	April 27 2022	Phase 2
NCT05201118	Unknown status	Extramedullary Multiple Myeloma	Chunrui Li\|Nanjing IASO Biotechnology Co. Ltd.\|Tongji Hospital	January 1 2022	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Selinexor (KPT-330) CRM1 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 443.31