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Leptomycin B (LMB) CRM1 inhibitor

Cat. No.: S7580

Leptomycin B (LMB, CI 940, Elactocin, Mantuamycin, NSC 364372) is a potent antifungal antibiotic isolated from Streptomyces and acts as a specific inhibitor of the nuclear export factor CRM1. Leptomycin B rapidly induces cytotoxic effects in cancer cell lines via covalent inhibition of CRM1 with IC50 values of 0.1 nM–10 nM.
Leptomycin B (LMB) CRM1 inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 540.73

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.74%
99.74

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 540.73 Fórmula

C33H48O6

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 87081-35-4 -- Almacenamiento de soluciones madre

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (184.93 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CRM1
In vitro

Leptomycin B (LMB) es un potente antibiótico antifúngico de Streptomyces sp., también puede inhibir la expresión de ARNm y proteínas de COX-2 inducida por la retirada de suero en células MDA-MB-231.
In vivo

Leptomycin B (LMB) reduce la expresión de la metaloproteinasa-9 de la matriz y suprime la inflamación cutánea
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT03027388 Completed
Astrocytoma Grades II III and IV|Glioblastoma Multiforme|Giant Cell Glioblastoma|Glioma|Oligodendrogliomas
National Cancer Institute (NCI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
 January 9 2019 Phase 2
NCT03804879 Completed
Diabetic Nephropathy
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
 December 17 2018 Phase 2