Verdinexor (KPT-335) CRM1 inhibidor

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.86%

99.86

Dianas relacionadas	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros CRM1 Inhibidores	Leptomycin B (LMB) Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 KPT-276

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	442.32	Fórmula	C₁₈H₁₂F₆N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1392136-43-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ATG-527			Smiles	C1=CC=NC(=C1)NNC(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 88 mg/mL (198.95 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	CRM1
In vitro	Verdinexor (KPT-335) inhibe la viabilidad de las células Jurkat, OCI-Ly3, OCI-Ly10 y CLBL1 con IC50 de 0,3 nM, 2,1 nM, 41,8 nM y 8,5 nM, respectivamente. También induce la apoptosis en células CLBL1 y células primarias de DLBCL canino que expresan XPO1 y SINE. Este compuesto inhibe potente y selectivamente la exportación de vRNP y efectivamente inhibe la replicación de varias cepas del virus de la influenza A y B, incluyendo el virus H1N1 pandémico, el virus de la gripe aviar H5N1 altamente patógeno y la cepa H7N9 recientemente emergente.
In vivo	Verdinexor (KPT-335) reduce la expresión de citoquinas proinflamatorias en el pulmón, produce actividad antiviral in vivo al reducir los títulos virales pulmonares y, por lo tanto, reduce la patogénesis de la enfermedad pulmonar y la muerte asociadas con el desafío letal del virus de la influenza A cuando se administra a 25 mg/kg dos veces al día (p.o.). En un modelo de enfermedad renal poliquística autosómica dominante, este compuesto (5 mg/kg, i.p.) atenúa el crecimiento de quistes mediante la inhibición de XPO1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24503695/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24965445/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25234309/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02431364	Terminated	Healthy	Karyopharm Therapeutics Inc	May 26 2015	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Estructura química

Peso molecular: 442.32