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Eltanexor (KPT-8602) Inhibidor de XPO1

Name: Eltanexor (KPT-8602)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8397
Rating: 5 (18 reviews)

Cat. No.S8397

Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) es un inhibidor de XPO1 (también conocido como CRM1) de segunda generación, biodisponible por vía oral, con valores de IC50 de 20-211 nM en 10 líneas de LMA después de 3 días de exposición.

Eltanexor (KPT-8602) CRM1 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 428.29

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.66%

99.66

Dianas relacionadas	CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Otros CRM1 Inhibidores	Leptomycin B (LMB) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) KPT-276

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	428.29	Fórmula	C₁₇H₁₀F₆N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1642300-52-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	ONO-7706，ATG-016			Smiles	C1=C(C=C(C=C1C(F)(F)F)C(F)(F)F)C2=NN(C=N2)C=C(C3=CN=CN=C3)C(=O)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (198.46 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 1 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.150mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	XPO1
In vitro	Eltanexor (KPT-8602) es un potente inhibidor de las células de LMA en ensayos de viabilidad basados en células. Inhibe las interacciones XPO1/carga y la exportación nuclear, induce la apoptosis de las células de LLC primarias e inhibe significativamente la proliferación de líneas celulares de linfoma difuso de células B grandes
In vivo	Eltanexor (KPT-8602) es biodisponible por vía oral y tiene propiedades farmacocinéticas similares a las de selinexor, pero exhibe una penetración marcadamente reducida (aproximadamente 30 veces menor) a través de la barrera hematoencefálica. Los estudios de toxicología en ratas y monos indican que este compuesto tiene un perfil de tolerabilidad sustancialmente mejor, probablemente debido a su incapacidad para penetrar en el SNC, con una reducción de la anorexia, el malestar y la pérdida de peso en comparación con selinexor. También muestra una actividad antileucémica superior y una mejor tolerabilidad en los modelos PDX de LMA probados, con una eliminación casi completa de las células de LMA humanas en el modelo AML-CN. Es mínimamente tóxico para las células madre y progenitoras hematopoyéticas normales. Además, no se acumula en plasma después de dosis repetitivas y prolonga la supervivencia en un modelo de xenoinjerto de leucemia humana de LMA.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27211268/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27323910/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	XPO1		26654943
Immunofluorescence	p53 / NPM1 p62 / p53		27323910

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05918055	Recruiting	Myelodysplastic Syndromes	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 14 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT02649790	Active not recruiting	Relapsed/Refractory Multiple Myeloma (RRMM)\|Metastatic Colorectal Cancer (mCRC)\|Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer (mCRPC)\|Higher-Risk Myelodysplastic Syndrome (HR-MDS)\|Acute Myeloid Leukemia (AML)\|Newly Diagnosed Intermediate/High-Risk MDS	Karyopharm Therapeutics Inc	January 2016	Phase 1\|Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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