solo para uso en investigación

KPT-276 CRM1 inhibidor

Cat. No.S7251

KPT-276 es un inhibidor selectivo de CRM1 biodisponible por vía oral.
KPT-276 CRM1 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 426.26

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Control de calidad

Lote: S725101 DMSO]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.45%
99.45

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 426.26 Fórmula

C16H10F8N4O

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1421919-75-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles C1C(CN1C(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)(F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 20 mg/mL (46.91 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características
Superior oral bioavailability and PK profile relative to KPT-185 in vivo. Potential for use in hematological malignancies such as AML and multiple myeloma.
Targets/IC50/Ki
CRM1
In vitro
KPT-276 provoca una inhibición significativa del crecimiento y la inducción de apoptosis en células de MCL. Este compuesto inhibe de forma específica e irreversible la función de exportación nuclear de XPO1 y reduce la viabilidad de 12 HMCL. También induce activamente la apoptosis en muestras primarias de pacientes con MM.
In vivo
KPT-276 prolonga significativamente la supervivencia de ratones leucémicos y reduce la carga leucémica en un modelo de ratón con xenoinjerto de LMA. Este compuesto suprime significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de ratón inmunodeficiente combinado severo portador de MCL sin toxicidad grave. Reduce los picos monoclonales en el modelo de ratón transgénico de MM Vk*MYC e inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de ratón con xenoinjerto de MM. }
Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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