solo para uso en investigación
Cat. No.S7251
| Dianas relacionadas | CFTR CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
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| Otros CRM1 Inhibidores | Leptomycin B (LMB) Eltanexor (KPT-8602) KPT-185 Verdinexor (KPT-335) |
| Peso molecular | 426.26 | Fórmula | C16H10F8N4O |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1421919-75-6 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | C1C(CN1C(=O)C=CN2C=NC(=N2)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)(F)F | ||
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In vitro |
DMSO
: 20 mg/mL
(46.91 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Características |
Superior oral bioavailability and PK profile relative to KPT-185 in vivo. Potential for use in hematological malignancies such as AML and multiple myeloma.
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| Targets/IC50/Ki |
CRM1
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| In vitro |
KPT-276 provoca una inhibición significativa del crecimiento y la inducción de apoptosis en células de MCL. Este compuesto inhibe de forma específica e irreversible la función de exportación nuclear de XPO1 y reduce la viabilidad de 12 HMCL. También induce activamente la apoptosis en muestras primarias de pacientes con MM.
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| In vivo |
KPT-276 prolonga significativamente la supervivencia de ratones leucémicos y reduce la carga leucémica en un modelo de ratón con xenoinjerto de LMA. Este compuesto suprime significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de ratón inmunodeficiente combinado severo portador de MCL sin toxicidad grave. Reduce los picos monoclonales en el modelo de ratón transgénico de MM Vk*MYC e inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de ratón con xenoinjerto de MM. }
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Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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