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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
5.000mg/ml
(11.73mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
KPT-276 es un inhibidor selectivo de CRM1 biodisponible por vía oral.
Objetivos
CRM1
In vitro
KPT-276 provoca una inhibición significativa del crecimiento y la inducción de apoptosis en células de MCL. Este compuesto inhibe de forma específica e irreversible la función de exportación nuclear de XPO1 y reduce la viabilidad de 12 HMCL. También induce activamente la apoptosis en muestras primarias de pacientes con MM.
In vivo
KPT-276 prolonga significativamente la supervivencia de ratones leucémicos y reduce la carga leucémica en un modelo de ratón con xenoinjerto de LMA. Este compuesto suprime significativamente el crecimiento tumoral en un modelo de ratón inmunodeficiente combinado severo portador de MCL sin toxicidad grave. Reduce los picos monoclonales en el modelo de ratón transgénico de MM Vk*MYC e inhibe el crecimiento tumoral en un modelo de ratón con xenoinjerto de MM. }
Características
Biodisponibilidad oral y perfil farmacocinético superiores en comparación con KPT-185 in vivo. Potencial de uso en neoplasias hematológicas como la LMA y el mieloma múltiple.
Human leukemia (MV4-11) xenografts are established in mice.
Dosificaciones
~150 mg/kg
Administración
Oral gavage
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22986101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23752175/
Sellecks KPT-276 Ha sido citado por 5 Publicaciones
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets
[ Front Oncol, 2020, 10:1424]
Modulation of actin polymerization affects nucleocytoplasmic transport in multiple forms of amyotrophic lateral sclerosis.
[ Nat Commun, 2019, 10(1):3827]
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