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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.150mg/ml
(5.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) es un inhibidor de XPO1 (también conocido como CRM1) de segunda generación, biodisponible por vía oral, con valores de IC50 de 20-211 nM en 10 líneas de LMA después de 3 días de exposición.
Objetivos
XPO1
In vitro
Eltanexor (KPT-8602) es un potente inhibidor de las células de LMA en ensayos de viabilidad basados en células. Inhibe las interacciones XPO1/carga y la exportación nuclear, induce la apoptosis de las células de LLC primarias e inhibe significativamente la proliferación de líneas celulares de linfoma difuso de células B grandes
In vivo
Eltanexor (KPT-8602) es biodisponible por vía oral y tiene propiedades farmacocinéticas similares a las de selinexor, pero exhibe una penetración marcadamente reducida (aproximadamente 30 veces menor) a través de la barrera hematoencefálica. Los estudios de toxicología en ratas y monos indican que este compuesto tiene un perfil de tolerabilidad sustancialmente mejor, probablemente debido a su incapacidad para penetrar en el SNC, con una reducción de la anorexia, el malestar y la pérdida de peso en comparación con selinexor. También muestra una actividad antileucémica superior y una mejor tolerabilidad en los modelos PDX de LMA probados, con una eliminación casi completa de las células de LMA humanas en el modelo AML-CN. Es mínimamente tóxico para las células madre y progenitoras hematopoyéticas normales. Además, no se acumula en plasma después de dosis repetitivas y prolonga la supervivencia en un modelo de xenoinjerto de leucemia humana de LMA.
Tandem duplications in UBTF create XPO1-dependent nuclear export signals that reveal a leukemic therapeutic dependency
[ Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112]
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs
[ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]
A Novel Approach for Glioblastoma Treatment by Combining Apoptosis Inducers (TMZ, MTX, and Cytarabine) with E.V.A. (Eltanexor, Venetoclax, and A1210477) Inhibiting XPO1, Bcl-2, and Mcl-1
[ Cells, 2024, 13(7)632]
The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression
[ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]
Eltanexor Effectively Reduces Viability of Glioblastoma and Glioblastoma Stem-Like Cells at Nano-Molar Concentrations and Sensitizes to Radiotherapy and Temozolomide
[ Biomedicines, 2022, 10(9)2145]
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