Selinexor (KPT-330)

N.º de catálogoS7252 Lote:S725207

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₁₁F₆N₇O

Peso molecular

443.31

Número CAS

1393477-72-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

89 mg/mL (200.76 mM)

Ethanol

89 mg/mL (200.76 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 53%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 530 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. . The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Selinexor (KPT-330, ATG-010) es un inhibidor selectivo de CRM1 biodisponible por vía oral. Este compuesto se encuentra en Fase 2.

Objetivos

CRM1
(Cell-free assay)

In vitro

Como análogo candidato clínico de KPT-185, Selinexor (KPT-330) exhibe efectos similares sobre la viabilidad de las células T-ALL y provoca una respuesta apoptótica rápida. También reduce el crecimiento celular en las líneas celulares MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3 y DND-41, con valores de IC50 de 34-203 nM.

In vivo

Selinexor (KPT-330) suprime drásticamente el crecimiento de células T-ALL (MOLT-4) y células AML (MV4–11) in vivo, con poca toxicidad para las células hematopoyéticas normales. En ratones SCID con lesiones óseas difusas de mieloma múltiple humano, este compuesto inhibe la lisis ósea inducida por el mieloma múltiple y prolonga la supervivencia. Además, altera directamente la osteoclastogénesis y la reabsorción ósea al bloquear NF-κB y NFATc1 inducidos por RANKL, con un impacto mínimo en osteoblastos y BMSCs.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines Concentraciones ~1 μM Tiempo de incubación 72 hours Método Cell lines are cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin. Cell Titer Glo assay is used to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or Selinexor (KPT-330). Cells are plated at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubated with DMSO or increasing concentrations of this compound. The cell viability is measured after 72 h exposure to it and reported as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales T-ALL and AML orthograft mouse model Dosificaciones 20 -25 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MOLT-4, Jurkat, HBP-ALL, KOPTK-1, SKW-3, and DND-41 cell lines
Concentraciones
~1 μM
Tiempo de incubación
72 hours
Método
Cell lines are cultured in RPMI 1640 medium, supplemented with 10% fetal bovine serum and penicillin/streptomycin. Cell Titer Glo assay is used to assess cell viability upon treatment with either dimethyl sulfoxide (DMSO) or Selinexor (KPT-330). Cells are plated at a density of 10 000 cells per well in a 96-well plate and incubated with DMSO or increasing concentrations of this compound. The cell viability is measured after 72 h exposure to it and reported as a percentage of DMSO control cells. Jurkat cells that overexpress BCL2 are generated using MSCV-IRES-GFP retroviral expression system. Jurkat cells infected with BCL2 or control vector viruses are sorted by flow cytometry and the expression of BCL2 confirmed by Western blot analysis using BCL2 antibody.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
T-ALL and AML orthograft mouse model
Dosificaciones
20 -25 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23373539/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23588715/

Validación de productos por parte del cliente

: , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(4):717-728

: Datos de [ , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13886 ]

: Datos de [ , , BMC Cancer, 2018, 18(1):764 ]

: Datos de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1773-1779 ]

Sellecks Selinexor (KPT-330) Ha sido citado por 130 Publicaciones

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3]	PubMed: 41192422
Human iPSC-derived nephron progenitor cells treat acute kidney injury and chronic kidney disease in mouse models [ Sci Transl Med, 2025, 17(792):eadt5553]	PubMed: 40173262
The macrophage-intrinsic MDA5/IRF5 axis drives HIV-1 intron-containing RNA-induced inflammatory responses [ J Clin Invest, 2025, 135(16)e187663]	PubMed: 40493408
Nuclear to Cytoplasmic Transport Is a Druggable Dependency in HDAC7-driven Small Cell Lung Cancer [ Adv Sci (Weinh), 2025, 12(14):e2413445]	PubMed: 39887933
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8]	PubMed: 40147445
Nuclear paxillin functions as a molecular switch for alternative splicing in neurons during a critical period of brain development [ EMBO J, 2025, 44(21):5965-5992]	PubMed: 40926123
NPM1-fusion proteins promote myeloid leukemogenesis through XPO1-dependent HOX activation [ Leukemia, 2025, 39(1):75-86]	PubMed: 39443736
Atovaquone and selinexor as a novel combination treatment option in acute myeloid leukemia [ Cancer Lett, 2025, 613:217501]	PubMed: 39864539
Targeting fucosyltransferase FUT8 as a prospective therapeutic approach for DLBCL [ Oncogenesis, 2025, 14(1):1]	PubMed: 39881135
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269]	PubMed: 39979587

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