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SB290157 trifluoroacetate Complement System antagonista

Name: SB290157 trifluoroacetate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8931
Rating: 5 (5 reviews)

Cat. No.S8931

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) es un antagonista potente, competitivo y selectivo del receptor C3a (C3aR) con una IC50 de 200 nM para RBL-C3aR.

SB290157 trifluoroacetate Complement System antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 526.51

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Control de calidad

Lote: S893101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.69%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.69

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Otros Complement System Inhibidores	Compstatin Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	526.51	Fórmula	C₂₄H₂₉F₃N₄O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1140525-25-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(COCC(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)O)C2=CC=CC=C2.C(=O)(C(F)(F)F)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (189.92 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	RBL-C3aR (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	SB 290157 funciona como un antagonista competitivo de la unión del radioligando 125I-C3a a las células de leucemia basófila de rata (RBL)-2H3 que expresan el C3aR humano (RBLC3aR), con una IC50 de 200 nM. SB 290157 es un antagonista funcional, bloqueando la internalización de C3aR inducida por C3a de manera dependiente de la concentración y la movilización de Ca21 inducida por C3a en células RBL-C3aR y neutrófilos humanos con IC50 de 27,7 y 28 nM, respectivamente. SB 290157 es selectivo para el C3aR, ya que no antagoniza el C5aR u otros seis receptores quimiotácticos acoplados a proteínas G. El antagonismo funcional no se limita únicamente al C3aR humano; SB 290157 también inhibe la movilización de Ca21 inducida por C3a de células RBL-2H3 que expresan los C3aR de ratón y cobaya. Inhibe potentemente la liberación de ATP mediada por C3a de plaquetas de cobaya e inhibe la potenciación inducida por C3a de la respuesta contráctil a la estimulación de campo de la arteria caudal de rata perfundida.
In vivo	En modelos animales, SB 290157 inhibe el reclutamiento de neutrófilos en un modelo de neutrofilia de las vías respiratorias inducida por LPS en cobayas y disminuye el edema de la pata en un modelo de artritis inducida por adyuvante en ratas.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):