SB290157 trifluoroacetate

N.º de catálogoS8931 Lote:S893101

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₉F₃N₄O₆

Peso molecular

526.51

Número CAS

1140525-25-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (189.92 mM)

Ethanol

100 mg/mL (189.92 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/m clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

SB290157 trifluoroacetate (SB 290157 TFA) es un antagonista potente, competitivo y selectivo del receptor C3a (C3aR) con una IC50 de 200 nM para RBL-C3aR.

Objetivos

RBL-C3aR
(Cell-free assay)

200 nM

In vitro

SB 290157 funciona como un antagonista competitivo de la unión del radioligando 125I-C3a a las células de leucemia basófila de rata (RBL)-2H3 que expresan el C3aR humano (RBLC3aR), con una IC50 de 200 nM. SB 290157 es un antagonista funcional, bloqueando la internalización de C3aR inducida por C3a de manera dependiente de la concentración y la movilización de Ca21 inducida por C3a en células RBL-C3aR y neutrófilos humanos con IC50 de 27,7 y 28 nM, respectivamente. SB 290157 es selectivo para el C3aR, ya que no antagoniza el C5aR u otros seis receptores quimiotácticos acoplados a proteínas G. El antagonismo funcional no se limita únicamente al C3aR humano; SB 290157 también inhibe la movilización de Ca21 inducida por C3a de células RBL-2H3 que expresan los C3aR de ratón y cobaya. Inhibe potentemente la liberación de ATP mediada por C3a de plaquetas de cobaya e inhibe la potenciación inducida por C3a de la respuesta contráctil a la estimulación de campo de la arteria caudal de rata perfundida.

In vivo

En modelos animales, SB 290157 inhibe el reclutamiento de neutrófilos en un modelo de neutrofilia de las vías respiratorias inducida por LPS en cobayas y disminuye el edema de la pata en un modelo de artritis inducida por adyuvante en ratas.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares RBL-2H3 cells, HMC-1 cells Concentraciones 100 nM to 10 μM Tiempo de incubación 45 min Método 2–5 × 10⁵ RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM ¹²⁵I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats Dosificaciones 30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
RBL-2H3 cells, HMC-1 cells
Concentraciones
100 nM to 10 μM
Tiempo de incubación
45 min
Método
2–5 × 10⁵ RBL-C3aR cells are incubated with 100 pM ¹²⁵I-C3a and varying concentrations of antagonist at room temperature in 20 mM HEPES (pH 7.4), 125 mM NaCl, 5 mM KCl, 1 mM CaCl2, 1 mM MgCl2, 0.25% BSA and 0.5 mM glucose (HAG-CM) for 45 min at room temperature. The unbound ligand is removed by vacuum filtration using the HV Millipore MultiScreen assay plate with a Durapore 0.45-mm pore size membrane equilibrated with HAG-CM. Filters are washed twice with 100 ml/well HAG-CM and dried. Plates are counted on a Beckman gamma counter 5500B.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Male Hartley guinea pigs, 6–8 week old male Lewis rats
Dosificaciones
30 mg/kg, 10 mg/kg, 3 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11342658/

Sellecks SB290157 trifluoroacetate Ha sido citado por 5 Publicaciones

C3/C3aR Bridges Spinal Astrocyte-Microglia Crosstalk and Accelerates Neuroinflammation in Morphine-Tolerant Rats [ CNS Neurosci Ther, 2025, 31(1):e70216]	PubMed: 39801259
Complement C3/C3aR Signaling Pathway Inhibition Ameliorates Retinal Damage in Experimental Retinal Vein Occlusion [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):2]	PubMed: 40310626
Cntnap4 partial deficiency exacerbates α-synuclein pathology through astrocyte-microglia C3-C3aR pathway [ Cell Death Dis, 2023, 14(4):285]	PubMed: 37087484
Complement C3a receptor inactivation attenuates retinal degeneration induced by oxidative damage [ Front Neurosci, 2022, 16:951491]	PubMed: 36110094
Astrocyte-microglia interaction through C3/C3aR pathway modulates neuropathic pain in rats model of chronic constriction injury [ Mol Pain, 2022, 18:17448069221140532]	PubMed: 36341694

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