solo para uso en investigación
Cat. No.S8522
| Dianas relacionadas | PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX |
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| Otros Complement System Inhibidores | SB290157 trifluoroacetate Phaseoloidin Danicopan TLQP-21 TFA JR14a Pegcetacoplan acetate |
| Líneas celulares | Tipo de ensayo | Concentración | Tiempo de incubación | Formulación | Descripción de la actividad | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| RPE cells | Function assay | 50 uM | Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as reduction in C5b-9 formation at 50 uM by fluorescence assay in presence of complement-competant human serum | 25494040 | ||
| fetal RPE cells | Function assay | 15 mins | Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as hemolysis of serum-treated rabbit erythrocytes compound preincubated with serum for 15 mins measured 20 mins after erythrocyte addition by hemolytic assay | 25494040 | ||
| Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares | ||||||
| Peso molecular | 1550.77 | Fórmula | C66H99N23O17S2 |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 206645-99-0 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CCC(C)C(C(=O)NC1CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
complement component C3
12 μM
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| In vitro |
Compstatin se une a C3 nativo e inhibe su escisión por la C3 convertasa. La unión de este compuesto a C3 nativo es una reacción de múltiples pasos que se prefiere a su unión a los fragmentos de C3, C3b y C3c. La N-acetilación de este compuesto proporciona estabilidad frente a la degradación enzimática. Este compuesto presenta una alta selectividad para C3 humano y de primates. Mientras que la unión a C3 de babuinos y otros primates muestra perfiles de interacción comparables a los de su contraparte humana, no se detecta unión para C3 de especies de mamíferos inferiores como ratones, ratas, conejillos de indias, conejos o cerdos. |
| In vivo |
Compstatin inhibe completamente la activación del complemento inducida por heparina in vivo sin efectos adversos sobre la frecuencia cardíaca o las presiones arteriales sistémica, venosa central y pulmonar. Este compuesto es un inhibidor del complemento seguro y eficaz que tiene el potencial de prevenir la activación del complemento durante y después de la cirugía cardíaca clínica. Además, puede servir como prototipo para el diseño de un fármaco administrado por vía oral. En el modelo de circulación extracorpórea, este péptido inhibe la generación de C3a y C5a, la formación del complejo de ataque de membrana y la expresión de CD11b en neutrófilos (PMN). El péptido también inhibe la unión de C3/fragmentos de C3, PMN y monocitos a la superficie del polímero. |
Referencias |
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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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