solo para uso en investigación

Compstatin Inhibidor del complemento C3

Cat. No.S8522

Compstatin se une al componente C3 del complemento e inhibe la activación del complemento con una IC50 de 12 μM.
Compstatin Complement System inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 1550.77

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Control de calidad

Lote: S852201 Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.85%
99.85

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares Tipo de ensayo Concentración Tiempo de incubación Formulación Descripción de la actividad PMID
RPE cells Function assay 50 uM Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as reduction in C5b-9 formation at 50 uM by fluorescence assay in presence of complement-competant human serum 25494040
fetal RPE cells Function assay 15 mins Inhibition of complement activation in human fetal RPE cells assessed as hemolysis of serum-treated rabbit erythrocytes compound preincubated with serum for 15 mins measured 20 mins after erythrocyte addition by hemolytic assay 25494040
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 1550.77 Fórmula

C66H99N23O17S2

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 206645-99-0 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CCC(C)C(C(=O)NC1CSSCC(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC1=O)C(C)C)C(C)C)CCC(=O)N)CC(=O)O)CC2=CNC3=CC=CC=C32)CC4=CN=CN4)CC5=CN=CN5)CCCN=C(N)N)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
complement component C3
12 μM
In vitro

Compstatin se une a C3 nativo e inhibe su escisión por la C3 convertasa. La unión de este compuesto a C3 nativo es una reacción de múltiples pasos que se prefiere a su unión a los fragmentos de C3, C3b y C3c. La N-acetilación de este compuesto proporciona estabilidad frente a la degradación enzimática.

Este compuesto presenta una alta selectividad para C3 humano y de primates. Mientras que la unión a C3 de babuinos y otros primates muestra perfiles de interacción comparables a los de su contraparte humana, no se detecta unión para C3 de especies de mamíferos inferiores como ratones, ratas, conejillos de indias, conejos o cerdos.

In vivo

Compstatin inhibe completamente la activación del complemento inducida por heparina in vivo sin efectos adversos sobre la frecuencia cardíaca o las presiones arteriales sistémica, venosa central y pulmonar. Este compuesto es un inhibidor del complemento seguro y eficaz que tiene el potencial de prevenir la activación del complemento durante y después de la cirugía cardíaca clínica. Además, puede servir como prototipo para el diseño de un fármaco administrado por vía oral. En el modelo de circulación extracorpórea, este péptido inhibe la generación de C3a y C5a, la formación del complejo de ataque de membrana y la expresión de CD11b en neutrófilos (PMN). El péptido también inhibe la unión de C3/fragmentos de C3, PMN y monocitos a la superficie del polímero.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17684013/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34388364/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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