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Amcenestrant (SAR439859) Estrogen/progestogen Receptor antagonista

Name: Amcenestrant (SAR439859)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9609
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S9609

Amcenestrant (SAR439859, compuesto 43d) es un degradador selectivo del receptor de estrógenos (SERD) no esteroideo y disponible por vía oral con potencial actividad antineoplásica. Es un potente antagonista del receptor de estrógenos (ER) con una EC50 de 0,2 nM para la degradación de ERα.

Amcenestrant (SAR439859) Estrogen/progestogen Receptor antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 554.48

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Control de calidad

Lote: S960901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.92%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.92

Dianas relacionadas	Adrenergic Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Otros Estrogen/progestogen Receptor Inhibidores	Elacestrant (RAD1901) Dihydrochloride Vepdegestrant (ARV-471) MPP dihydrochloride Kaempferol Cholesterol G15 Endoxifen HCl Licochalcone A Chrysin Pregnenolone

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	554.48	Fórmula	C₃₁H₃₀Cl₂FNO₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	2114339-57-8	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1CC2=C(C=CC(=C2)C(=O)O)C(=C(C1)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)C4=CC=C(C=C4)OC5CCN(C5)CCCF

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (180.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.830mg/ml (1.50mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	ERα (Cell-free assay) 0.2 nM(EC50)
In vitro	Amcenestrant (SAR439859) es un nuevo SERD biodisponible por vía oral con potentes actividades antagonistas y de degradación contra el RE tanto de tipo salvaje como mutante Y537S. Impulsado por su cadena lateral fluoropropil pirrolidinilo, este compuesto ha demostrado actividades antagonistas y degradadoras del RE más amplias y superiores en un gran panel de células ER+, incluyendo la inhibición de la señalización del RE y el crecimiento de las células tumorales.
In vivo	Amcenestrant (SAR439859) muestra una prometedora actividad antitumoral en modelos de xenoinjertos de cáncer de mama en ratones. El tratamiento in vivo con este compuesto demuestra una regresión tumoral significativa en modelos de cáncer de mama ER+, incluyendo tumores de ratón MCF7-ESR1 de tipo salvaje y mutante-Y537S, y HCI013.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31721572/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33310762/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03816839	Active not recruiting	Breast Cancer	Sanofi	March 25 2019	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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