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Salmeterol Adrenergic Receptor agonista

Name: Salmeterol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5527
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S5527

Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) es un agonista de los beta2-adrenergic receptor de acción prolongada con un valor de Ki de 1,5 nM para WT β2AR y muestra una selectividad muy alta para el WT β2AR (relación β1Ki/β2Ki de aproximadamente 1500).

Salmeterol Adrenergic Receptor agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 415.57

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Control de calidad

Lote: S552701 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.9%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.9

Dianas relacionadas	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	415.57	Fórmula	C₂₅H₃₇NO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	89365-50-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Astmerole, GR-33343X, SN408D			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCCCOCCCCCCNCC(C2=CC(=C(C=C2)O)CO)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor (Cell-free) 1.5 nM(Ki)
In vitro	Salmeterol es altamente lipofílico y se difunde a través de la bicapa lipídica en las membranas de las células musculares para alcanzar los β2-AR, explicando su inicio lento y su larga duración de acción. Se ha descubierto que este compuesto causa un aumento dependiente de la dosis en los niveles de cAMP en los neutrófilos, un efecto que se espera que reduzca la adhesión de los neutrófilos a las células endoteliales a través de la inhibición de la expresión de Mac-1 en la superficie celular de los neutrófilos.
In vivo	Salmeterol disminuye la producción de citoquinas proinflamatorias en un modelo de ratones desafiados con alérgenos que expresaban factor de necrosis tumoral alfa, interleucina-1 e interleucina-6. Este compuesto inhibe el reclutamiento de neutrófilos inducido por lipopolisacáridos en los pulmones mediante un mecanismo que posiblemente esté mediado en parte por un efecto sobre el CD11b de los neutrófilos
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765503/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4012851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729506/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05085587	Unknown status	Bioequivalence\|Asthma	Respirent Pharmaceuticals Co Ltd.\|Becro Ltd.	October 1 2021	Phase 1
NCT04503460	Recruiting	Asthma	Imperial College London\|European Research Council	July 23 2021	Phase 4
NCT03755544	Completed	Asthma\|Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Orion Corporation Orion Pharma	January 16 2019	--

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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