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Salmeterol Adrenergic Receptor agonist

Name: Salmeterol
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5527
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.: S5527

Salmeterol (Astmerole, GR-33343X, SN408D) is a long-acting beta2-adrenergic receptor agonist with Ki value of 1.5 nM for WT β2AR and shows very high selectivity for the WT β2AR(β1Ki/β2Ki ratio of approximately 1500).

Salmeterol Adrenergic Receptor agonist Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 415.57

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S552701 DMSO]83 mg/mL]false]Ethanol]83 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.90%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.90

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Otros Adrenergic Receptor Inhibidores	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Adrenalone HCl Medetomidine HCl Noradrenaline bitartrate monohydrate Naftopidil Detomidine HCl L-Adrenaline

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	415.57	Fórmula	C₂₅H₃₇NO₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	89365-50-4	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Astmerole, GR-33343X, SN408D			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CCCCOCCCCCCNCC(C2=CC(=C(C=C2)O)CO)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.15mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.59mg/ml (1.42mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	β2-adrenergic receptor (Cell-free) 1.5 nM(Ki)
In vitro	Salmeterol is highly lipophilic and diffuses through the lipid bilayer in muscle cell membranes to reach the β2-ARs, explaining its slow onset and long duration of action. This compound has been found to cause a dose-dependent increase in cAMP levels in neutrophils, an effect that is expected to reduce neutrophil-endothelial cell adhesion through inhibition of neutrophil Mac-1 cell surface expression.
In vivo	Salmeterol decreases the production of pro-inflammatory cytokines in a model of allergen-challenged mice that expressed tumor-necrosis factor-alpha, interleukin-1 and interleukin-6. This compound inhibits lipopolysaccharide-induced neutrophil recruitment to the lungs by a mechanism that possibly in part is mediated by an effect on neutrophil CD11b.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765503/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4012851/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14729506/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05085587	Unknown status	Bioequivalence\|Asthma	Respirent Pharmaceuticals Co Ltd.\|Becro Ltd.	October 1 2021	Phase 1
NCT04503460	Recruiting	Asthma	Imperial College London\|European Research Council	July 23 2021	Phase 4
NCT03755544	Completed	Asthma\|Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Orion Corporation Orion Pharma	January 16 2019	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):