solo para uso en investigación

Rasagiline MAO inhibidor

Name: Rasagiline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5795
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S5795

Rasagiline (TVP-1012) es un nuevo inhibidor selectivo e irreversible de propargilamina de MAO-B con IC50 in vitro de 4,43 nM y 412 nM para MAO-B y MAO-A, respectivamente.

Rasagiline MAO inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 171.24

Saltar a

Control de calidad

Lote: S579501 DMSO]34 mg/mL]false]Ethanol]34 mg/mL]false]Water]4 mg/mL]false Pureza: 99.89%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
SDS
Hoja de datos

99.89

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Otros MAO Inhibidores	Moclobemide (Ro 111163) Sennoside A Paeonol Isatin Hypericin J147 Amezinium (methylsulfate) Xanthoangelol Norharmane Myristicin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	171.24	Fórmula	C₁₂H₁₃N	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	136236-51-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	TVP-1012			Smiles	C#CCNC1CCC2=CC=CC=C12

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 34 mg/mL (198.55 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 4 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	MAO-B 4.43 nM MAO-A 412 nM
In vitro	Rasagiline es un inhibidor de propargilamina altamente selectivo y potente de la monoaminooxidasa (MAO) tipo B. Al igual que otros inhibidores de propargilamina similares, este compuesto se une covalentemente al nitrógeno N5 del residuo de flavina de la MAO, lo que resulta en la inactivación irreversible de la enzima. Posee un grado de selectividad similar al de la selegilina para la inhibición de la MAO-B en comparación con la MAO-A, en tejido hepático y cerebral de rata tanto in vivo como in vitro. Ambos inhibidores inhibirán la forma A de la enzima a dosis más altas.
In vivo	Rasagiline se absorbe bien después de la administración oral y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica (BBB). La biodisponibilidad oral de este compuesto es del 35%, alcanza el Tmax después de 0,5 a 1 hora y su vida media es de 1,5 a 3,5 horas. Ejerce una absorción lineal a dosis de 1-10 mg/día. Este compuesto sufre un extenso Metabolism hepático principalmente por el citocromo P450 tipo 1A2 (CYP1A2). Se considera que la unión a la albúmina plasmática es del 60%-70%.
Referencias	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386362/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3721659/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable
NCT01879241	Completed	Amyotrophic Lateral Sclerosis	University of Ulm	June 2013	Phase 2
NCT01652313	Completed	Parkinson''s Disease	H. Lundbeck A/S	May 2012	Phase 1
NCT01736891	Completed	Parkinson´s Disease	Chongqing Fortune Pharmaceutical Co. Ltd.\|Beijing Bionovo Medicine Development Co. Ltd.	November 2011	Phase 3
NCT01178047	Terminated	Parkinson''s Disease	University of Zurich\|H. Lundbeck A/S	September 2011	Phase 4
NCT01055379	Completed	Depressive Symptoms\|Parkinson''s Disease	Lundbeck Italia S.p.A.\|Teva Branded Pharmaceutical Products R&D Inc.	March 2010	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):