Name: PTC-028
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8662
Rating: 5 (2 reviews)

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Control de calidad

Lote: S866201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.76%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.76

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros BMI-1 Inhibidores	PTC-209 PTC-209 HBr Unesbulin (PTC596)

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	405.32	Fórmula	C₁₉H₁₂F₅N₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1782970-28-8	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=NC2=CC(=C(C=C2N1C3=NC(=CN=C3)NC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (199.84 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 17 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.050mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.680mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1
In vitro	PTC-028 es un compuesto biodisponible por vía oral que disminuye los niveles de BMI-1 mediante modificación postraduccional. El tratamiento con este compuesto inhibe selectivamente las células cancerosas en ensayos de crecimiento clonal y viabilidad, mientras que las células normales no se ven afectadas. La depleción de BMI-1 celular mediada por hiperfosforilación por este agente, junto con una disminución temporal concurrente de ATP y un equilibrio redox mitocondrial comprometido, potencia la apoptosis dependiente de caspasas.
In vivo	In vivo, el PTC-028 administrado por vía oral, como agente único, exhibe una actividad antitumoral significativa comparable con la terapia estándar en un modelo murino ortotópico de cáncer de ovario. Después de la administración de dosis orales únicas a ratones CD-1, el AUC_0-24h plasmático total es de 10,9 y 26,1 mg/h/mL a dosis de 10 y 20 mg/kg, mostrando una farmacocinética proporcional a la dosis. La Cmax para este compuesto a 10 y 20 mg/kg es de 0,79 y 1,49 mg/mL, respectivamente. La Cmax se alcanza en ambos niveles de dosis 1 hora después de la administración, después de lo cual las concentraciones plasmáticas se reducen lentamente.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29158468/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PTC-028 BMI-1 inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 405.32