PTC-028

N.º de catálogoS8662 Lote:S866201

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₁₂F₅N₅

Peso molecular

405.32

Número CAS

1782970-28-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (199.84 mM)

Ethanol

17 mg/mL (41.94 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.050mg/ml (5.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 41 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.680mg/ml (1.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

PTC-028 es un compuesto biodisponible por vía oral que disminuye los niveles de BMI-1 mediante modificación postraduccional.

Objetivos

BMI-1

In vitro

PTC-028 es un compuesto biodisponible por vía oral que disminuye los niveles de BMI-1 mediante modificación postraduccional. El tratamiento con este compuesto inhibe selectivamente las células cancerosas en ensayos de crecimiento clonal y viabilidad, mientras que las células normales no se ven afectadas. La depleción de BMI-1 celular mediada por hiperfosforilación por este agente, junto con una disminución temporal concurrente de ATP y un equilibrio redox mitocondrial comprometido, potencia la apoptosis dependiente de caspasas.

In vivo

In vivo, el PTC-028 administrado por vía oral, como agente único, exhibe una actividad antitumoral significativa comparable con la terapia estándar en un modelo murino ortotópico de cáncer de ovario. Después de la administración de dosis orales únicas a ratones CD-1, el AUC_0-24h plasmático total es de 10,9 y 26,1 mg/h/mL a dosis de 10 y 20 mg/kg, mostrando una farmacocinética proporcional a la dosis. La Cmax para este compuesto a 10 y 20 mg/kg es de 0,79 y 1,49 mg/mL, respectivamente. La Cmax se alcanza en ambos niveles de dosis 1 hora después de la administración, después de lo cual las concentraciones plasmáticas se reducen lentamente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Immortalized ovarian surface epithelium (OSE) or the fallopian tube epithelium(FTE) cells and ovarian cancer cells Concentraciones 0-500 nmol/L Tiempo de incubación 48 h Método Cells are treated with PTC-028 at the indicated concentrations for 48 hours and cellular viability is assessed using the MTS assay.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Preclinical model of ovarian cancer (NCr-nu mcie; 6 to 8 weeks old) Dosificaciones 10 mg/kg and 20 mg/kg Administración oral administration

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29158468/

Sellecks PTC-028 Ha sido citado por 2 Publicaciones

Pharmacologic inhibition of BMI1 exerts antitumor effects against MYCN-amplified neuroblastoma, with activation of the p53 pathway [ Sci Rep, 2025, 15(1):22917]	PubMed: 40594589
Proteogenomic analysis of enriched HGSOC tumor epithelium identifies prognostic signatures and therapeutic vulnerabilities [ NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):68]	PubMed: 38480868

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