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PTC-209 HBr BMI-1 inhibidor

Name: PTC-209 HBr
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7539
Rating: 5 (15 reviews)

Cat. No.S7539

PTC-209 HBr es la sal bromhidrato de PTC-209, que es un potente y selectivo inhibidor de BMI-1 con una IC50 de 0,5 μM, y da como resultado una reducción irreversible de las células iniciadoras de cáncer (CICs).

PTC-209 HBr BMI-1 inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 576.10

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Control de calidad

Lote: S753901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.02%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.02

Dianas relacionadas	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase
Otros BMI-1 Inhibidores	PTC-209 Unesbulin (PTC596) PTC-028

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	576.10	Fórmula	C₁₇H₁₃Br₂N₅OS.HBr	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1217022-63-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br.Br

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (173.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	BMI-1-selective inhibitor, targeting the BMI-1 self-renewal machinery.
Targets/IC₅₀/Ki	BMI-1 0.5 μM
In vitro	PTC-209 inhibe tanto la expresión del reportero mediada por la UTR como la expresión endógena de BMI-1 en células tumorales colorrectales humanas HCT116 y células de fibrosarcoma humano HT1080. PTC-209 disminuye el crecimiento de las células tumorales colorrectales de manera dependiente de BMI-1. Además, PTC-209 altera las células iniciadoras de cáncer colorrectal (CICs) a través de una inhibición irreversible del crecimiento.
Ensayo de quinasa	Expresión de luciferasa reportera mediada por la región no traducida
Ensayo de quinasa	Las células HEK293 se transfectan con un vector reportero GEMS que contiene el marco de lectura abierto de luciferasa flanqueado y bajo control postranscripcional de las UTR 5' y 3' de BMI-1. Las células estables resultantes (F8) se tratan con PTC-209 o control de vehículo durante la noche, y luego la actividad del reportero de luciferasa se determina utilizando ensayos Bright-Glo. Los ensayos se realizan por triplicado para cada punto, y el porcentaje de inhibición se calculó frente al control del vehículo.
In vivo	PTC-209 (60 mg/kg/día, s.c.) inhibe eficazmente la producción de BMI-1 en el tejido tumoral y detiene el crecimiento de tumores preestablecidos en ratones portadores de xenoinjertos de cáncer de colon humano primario, líneas celulares de cáncer de colon humano LIM1215 o xenoinjertos HCT116. PTC-209 también reduce la frecuencia de CICs colorrectales funcionales in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):