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Pemetrexed Thymidylate Synthase inhibidor

Name: Pemetrexed
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5971
Rating: 5 (33 reviews)

Cat. No.S5971

Pemetrexed (LY231514) es un nuevo antifolato y antimetabolito para la timidilato sintasa (TS), la dihidrofolato reductasa (DHFR) y la glicinamida ribonucleótido formiltransferasa (GARFT) con Ki de 1,3 nM, 7,2 nM y 65 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la autophagy y la apoptosis.

Pemetrexed Thymidylate Synthase inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 427.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.59%

99.59

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras
Otros Thymidylate Synthase Inhibidores	Raltitrexed

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	427.41	Fórmula	C₂₀H₂₁N₅O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	137281-23-3	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY231514			Smiles	NC1=NC(=O)C2=C([NH]C=C2CCC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(O)=O)N1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (198.87 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (23.40mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Thymidylate synthase (Cell-free assay) 1.3 nM(Ki) DHFR (Cell-free assay) 7.2 nM(Ki) GARFT (Cell-free assay) 65 nM(Ki)
In vitro	El tratamiento con Osimertinib+pemetrexed retrasa la aparición de resistencia en relación con la monoterapia in vitro, y también regula a la baja la expresión del gen anti-apoptótico PLK1 en PC-9 y H1975.
In vivo	La combinación de omepetinib y pemetrexed mejora la apoptosis a través de una vía de señalización PLK1 y el efecto antitumoral contra xenoinjertos que albergan la mutación del EGFR in vivo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35093869/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT06378892	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer Metastatic\|ALK Gene Mutation	Centro di Riferimento Oncologico - Aviano	March 15 2024	Phase 2
NCT06010277	Recruiting	NSCLC\|Mesothelioma\|Thymoma	Amphia Hospital\|Albert Schweitzer Hospital	February 6 2023	Phase 4

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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